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辅料对丹参颗粒剂影响 　【摘要】 　　目的比较甘露醇等5种不同辅料用于流化床一步制粒制备中药丹参颗粒，评价不同颗粒的性质。 方法以平衡吸湿速率、流动性、粒径分布、脆碎度为指标，综合评价不同辅料对丹参颗粒的影响。结果以甘露醇为辅料制得的丹参颗粒的平衡吸湿速率、流动性、粒径分布和脆碎度均优于其它辅料。结论综合考虑各个指标，以甘露醇为辅料制备的丹参颗粒最好。 【关键词】 丹参； 流化床一步制粒； 辅料； 流动性； 平衡吸湿率 　　Abstract：ObjectiveTo compare the effect of five different excipients such as mannitol on the characteristics of Danshen Granules developed by fluid-bed granulation process. MethodsDanshen granules were evaluated by moisture absorption rate, flowibility, particle size distribution and friability. ResultsThe particles containing mannitol were better than those with granulac200, starch, MCC, dextrin in moisture absorption rate, flowibility, particle size distribution and friability. ConclusionMannitol is the best excipient among the five excipients in preparation of Danshen Granules. 　　Key words：Danshen; Fluid-bed granulation; Excipient; Flowibility; Moisture absorption 　　流化床制粒技术集混合、制粒、干燥功能于一体，生产效率高，体现出较大的优势, 在国外已被广泛使用，在我国也应用较多。但在应用于制备中药颗粒的过程当中，由于中药浸膏粉普遍吸潮性很强，黏性大，流动性差，给操作带来一定的困难。因此选用具有防潮作用的辅料作为赋性剂具有重要的意义。目前，运用于流化床一步制粒的常用辅料主要有淀粉、糊精、甘露醇、乳糖(granulac200)、MCC(PH101)等。 　　丹参为常用中药，其提取物中既有水溶性成分，又含有脂溶性成分，吸湿性极强，流化床制粒容易黏壁，甚至塌床，故选用甘露醇、糊精、乳糖、淀粉、MCC为填充剂，分别以不同的比例与丹参浸膏粉混合进行制粒，以平衡吸湿速率、流动性、粒径分布、脆碎度为指标评价不同辅料所制备的颗粒的优劣。 　　1 仪器与材料 　　GPCG1.1型流化床（德国Glatt公司），筛振仪（ 德国Fritsch公司　），CJY-300B型片剂脆碎度测试仪（上海黄海药检仪器有限公司），HPMC(colorcon),糊精（上海精细化工科技有限公司），淀粉（上海精细化工科技有限公司），MCC（JRS），甘露醇（罗盖特），乳糖（Meggle）,丹参（上海康桥中药饮片有限公司，批号070530），浸膏粉为自制。 　　2 方法 　　2.1 制粒工艺 　　2.1.1 丹参浸膏粉的制备按照《部颁中药标准》10册（WS3-B-1901-95 ）丹参片项下提取方法制备丹参浸膏粉：取丹参1000 g，加90％的乙醇回流1.5 h，滤过，滤液回收乙醇至稠膏；药渣加水煎煮1 h，滤过，滤液与上述稠膏合并，减压浓缩，干燥，粉碎，过80目筛，备用。 　　2.1.2 丹参颗粒的制备丹参浸膏粉分别以1∶1，1∶2，2∶1的比例与甘露醇、糊精、乳糖、淀粉、MCC 5种辅料混合均匀，过80目筛，以5％的HPMC为黏合剂，流化制粒。雾化压力为1.5 bar，进风温度为50 ℃，进风速度为62～84 m3/h，喷液速度为8.5 g/min。黏合剂喷完后，以60℃进风温度流化干燥，至产品温度为50℃，取出，即得。 　　2.2 颗粒性质比较 　　2.2.1 吸湿性考察［1］吸湿性是反映颗粒剂质量的一个重要指标。将一个底部盛有过饱和氯化钠溶液的干燥器在25 ℃放置48 h，使其内部相对湿度恒定在75.28％。在已干燥至恒重称量瓶底部放入厚约2 mm所需测定的颗粒或药粉，精密称量后置于上述干燥器中(称量瓶盖打开)，于 4，8，12，24，36，48，72，120，168 h精确称量瓶与药粉的重量，计算吸湿百分率。以时间为横坐标，吸湿百分率为纵坐标绘制出吸湿曲线。