甲磺酸培氟沙星胶囊（Pefloxacin Mesylate Capsules）.doc

甲磺酸培氟沙星胶囊（Pefloxacin Mesylate Capsules） 甲磺酸培氟沙星胶囊（甲磺酸培氟沙星胶囊） 本品主要成份为甲磺酸培氟沙星。其化学名为：1乙基- 6 -氟-1,4-二氢- 7 -（4 -甲基-哌嗪基）- 4 - 3 -喹啉羧酸甲磺酸盐氧。 【性状】 本品为胶囊剂，内容物为白色或微黄色结晶性粉末或颗粒。 【药理毒理】 本品具广谱抗菌作用，对下列细菌具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、伤寒及沙门菌属等以及流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等。对铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌也有一定的抗菌作用。对肺炎球菌、各组链球菌和肠球菌仅具轻度作用。此外对麻风杆菌也有抗菌活性。甲磺酸培氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的一亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。 【药代动力学】 口服吸收迅速而完全，单剂量口服0.4g后，血药峰浓度（Cmax）约为5～6mg/L有效血浓度可维持8小时。血消除半衰期（T1／2β）较长，约为10～13小时。本品吸收后广泛分布至各组织、体液，组织中的浓度都能达到有效浓度。本品主要在肝内代谢，约20%～40%自肾排泄，尿液中的有效浓度可维持24小时以上。 【适应症】 由培氟沙星敏感菌所致的各种感染：尿路感染；呼吸道感染；耳、鼻、喉感染；妇科、生殖系统感染；腹部和肝、胆系统感染；骨和关节感染；皮肤感染；败血症和心内膜炎；脑膜炎。 【用法用量】 口服。成人一日0.2～0.4g，2次一日。 【不良反应】 1。胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2。中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 3。过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。 4。偶可发生： （1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。 （2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。 （3）结晶尿，多见于高剂量应用时。 （4）关节疼痛。 5。少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。 【禁忌】 对本品及氟喹诺酮类药过敏患者禁用。 【注意事项】 1。由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。 2。本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。 3。肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。 4。应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。 5。肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物消除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。 6。原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变， Therefore, pregnant women are forbidden and lactating women should stop breast-feeding when using the product. [children medication] The safety of this product in adolescents and children under 18 years of age has not been determined. But when used in several young animals, it can cause joint diseases. Therefore, it should not be used for children and adolescents under 18 years of age. [medication for elderly patients] Elderly patients often suffer from kidney failure, because this product is partly excreted by the kidney and needs to be cut down. [drug interaction] 1., urine alkaline agent can reduce the solubility of this product in urine, lead to crystallization, urine and kidney toxicity. 2. produc