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第四十五章 妇产科常用特殊药物 第一节 雌激素类药物 （一）种类和制剂 1．天然雌激素 体内分泌的天然雌激素为雌二醇、雌酮 及雌三醇。目前国内临床常用的雌激素多为其衍生物，如苯 甲酸雌二醇等。它们在机体内的代谢过程与天然雌激素类似。 （1）17β 雌二醇：微粒化 17β 雌二醇，商品名诺坤复， 系天然人17β 雌二醇口服片剂，1 mg ／片。 （2 ）戊酸雌二醇 （estradiol valerate ）：为雌二醇的戊酸 酯。是长效雌二醇衍生物，肌注后缓慢释放，作用维持时问2～ 4 周。针剂有5mg （1ml）／支、10mg （1m1）／支两种。目 前也有口服片剂，商品名补佳乐 （Progynova），片剂有 1mg ／片。 （3 ）妊马雌酮 （conjugated estrogens ）：通常称结合型雌 激素，商品名倍美力 （premarin ）。是从孕马尿中提取的水溶 性天然结合型雌激素，其中主要成分为雌酮硫酸钠。口服片 剂有0.3mg/片、0 625mg ／片。 （4 ）苯甲酸雌二醇 （estradiol benzoate ）：是目前最常用 的雌激素制剂之一，（1llll）／支、2mg （1ml）／支两种。为 雌二醇的苯甲酸酯。作用可维持2～5 为油溶剂，仅供肌内注 1 射。针剂有）rag。 （5 ）环戊丙酸雌二醇 （estrodiol cyclopentane ）：为雌二 醇的环戊丙酸醣。是长效雌激素制剂，作用比戊酸雌二醇强 而持久，维持时间3～4 周以上。针剂有lmg （1ml）／支、2mg （1ml）／支及5mg （1ml）／支3 种，供肌内注射。 （6 ）雌三醇（estriol ）：为存在于尿中的一种天然雌激素， 活性微弱。口服片剂有1mg ／片、5mg ／片；针剂为1mg（1ml） ／支。局部外用鱼肝油制剂含雌三醇0.01% 。 2．半合成雌激素 （1）炔雌醇 （ethinyloestradiol ）：也称乙炔雌二醇，为口 服强效雌激素，作用约为己烯雌酚的 8 倍。口服片剂有 5mg ／片、20mg ／片、50mg ／片及500mg ／片。 （2 ）尼尔雌醇 （nilestriol ）：为雌三醇衍生物，为口服长 效雌激素。能选择性作用于阴道及宫颈管，而对于宫内膜作 用很小。口服片剂有1mg ／片、2mg ／片、5mg ／片。 3 ．合成雌激素 （非甾体雌激素 ） 己烯雌酚 （diethylstilbestrol ）又称乙底酚，曾是常用的雌激素制剂。作 用强、价廉。因恶心呕吐近年已较少应用。口服片剂有0.1mg ／片、0.25mg ／片、0.5mg ／片、lmg ／片、2mg ／片。针剂有 0.5mg （1ml）／支、1mg （1ml）／支及2mg （1ml）／支，供 肌内注射。 （二）药理作用 2 雌激素制剂的药理作用有：①促使生殖器的生长与发育， 使子宫内膜增生和阴道上皮角化；②增强子宫平滑肌的收缩， 提高子宫对缩宫素的敏感性；③抗雄激素作用；④对下丘脑 和腺垂体有正、负反馈调节，间接影响卵泡发育和排卵。对 雌激素有无致癌作用的研究甚多，但尚未能确定。雌孕激素 合用的避孕药，经长期观察束证明有致癌作用。若妇女已患 乳腺癌或子宫内膜癌，雌激素可能加速其发展。临床合理使 用通常并无致癌危险。 （三）适应证 雌激素的主要适应证有：卵巢功能低下、闭经、子宫发 育不良、功能性月经失调、原发性痛经、围绝经期综合征、 老年性阴道炎、回奶及绝经后妇女激素替代治疗 （一般加用 孕激素）等。 第二节 孕激素类药物 （一）种类和制剂 1．黄体酮 （progesterone ） 或称孕酮，为天然孕激素。 目前黄体酮仍为常用的孕激素。口服无效，肌内注射后作用 快，消失亦快，故需每日或隔日注射。针剂有10mg ／支、20mg ／支。复方黄