喜树碱微粉的制备工艺溶出及生物利用度特征研究-天津中草药杂志社.PDFVIP

·PMNS · 中草药 =q==e=a 第QT卷 第NT期 OMNS年V 月 喜树碱微粉的制备工艺、溶出及生物利用度特征研究 N O OG 李 永 ，赵修华 ，张 印 NK 大连工业大学 国家海洋食品工程技术研究中心，辽宁 大连 NNSMPQ OK 东北林业大学 森林植物生态学教育部重点实验室，黑龙江 哈尔滨 NRMMQM 摘 要：目的 对难溶性药物喜树碱 （~éÜ）进行微粉化研究。方法 借助乳化机和高压均质机采用乳化法制备喜 树碱微粉，单因素法优化制备工艺。将最优乳化条件下得到的喜树碱微粉 （~éÜ é）进行溶出和生 物利用度研究。结果 最佳制备工艺条件为聚山梨酯JUM 用量为 MKQB，喜树碱在三氯甲烷J甲醇 （U ∶O）混合溶剂中的质量 浓度为NLi，水相和油相体积比为T ∶P，匀浆速率为T MMM L；匀浆时间为NN。最佳工艺条件下得到的喜树碱 微粉水中复溶后的粒径为 （NSRKS±RKP）。扫描电镜结果显示喜树碱微粉呈现规则的长条状，颗粒大小比较均匀。溶出研 究结果表明喜树碱微粉溶解度和溶出速率比原粉分别提高了 NKPS 倍和QKMV 倍。口服生物利用度结果表明，与原料药相比， 微粉化的喜树碱在大鼠体内的相对生物利用度提高了OKNM 倍。d 检测结果表明，喜树碱微粉溶剂残留符合fe 标准。 结论 乳化法制备喜树碱微粉后，改善了喜树碱原粉的溶解度和溶出速率，口服生物利用度得到提高。 关键词：喜树碱；微粉化；生物利用度；乳化法；粒径；溶解度 中图分类号：oOUPKS 文献标志码： 文章编号：MORP JOSTMEOMNSFNTJPMNS JMT alfW NMKTRMNLKKMORPJOSTMKOMNSKNTKMNM mII N O O ifv IweluJÜ~ Iwekdv NKk~~ bo~Ü p~Ia~~mÜrIa~~ NNSMPQIÜ~ OKhi~~cm~bIjb~IkÜ~ crIe~ NRMMQMIÜ~ Wl ~éÜ EmqF ~ ~ é ~ ~ ~ÜKj mq é ~ éé~ ~Ü ~~Ü ~ÜÜ é ÜKjI ~Ü~éKa~~~~~mqééé~Ü ~ ~ Ko qÜ éé~~ ~ W qÜ ~ qJUM~ Ü ~~~ MKQBXqÜ ~mqÜJÜ~ EU ∶OF ~ NLiXqÜ~ ~J~ éÜ~ ~ T ∶PX qÜ Ü~ é ~ T MMM L NNK qÜ é~ mq é éé~ Ü é ~ ENSRKS RKPF K qÜ ~ é EpbjF Ü Ü~ mq é é ~ é Ü~é ~ é~ K qÜ ~ Ü~ Ü ~ ~ mq é ~ ~ NKPS~QKMV é~Ü Ü~ mqéKqÜ ~ ~~~ Ü Ü~ é~ Ü Ü ~ mqéIÜ ~ ~~~ mq é ~ ~ OKNMK qÜ ~ Ü~~éÜ Ü Ü~ ~ mq é ~ Ü Ü ~~ feK p ~ ~ mq ~ Ü é mq é éé~ ~ÜKpÜ ~~~~ ~éK hW~éÜX=~X~~~X ~Xé~=X 收稿日期：OMNSJMPJOO 基金项目：“十二五”国家科技支撑项目（OMNO_aON_MR）；中央高校基本科研业务费专项（OTROMNQ_NM）；国家自然科学基金项目（ONQTPMOP） 作者简介：李 永 （NVUT—），男，讲师，研究方向为营养物质递送系统构建。 qW=EMQNNFUSPNUSRT NUUMQOMPNVP bJ~WNVUTMUOU]NSPK *通信作者 张 印 （NVUT—），女，博士，研究方向为植物化学与植物药。 qW=EMQRNFUONVNRNT NPTVSMSTOMU bJ~WÜ~OMNR]KK 中草药 =q==e=a 第QT卷 第NT期 OMNS年V 月 ·PMNT · 恶性肿瘤已经成为人类生命健康最危险的杀 有限公司；聚山梨酯JUM （qJUM，qUM）、乙醚， 手，特别是人类对占恶性肿瘤 VMB以上的实体瘤一 天津市博迪化工有限公司；聚乙烯吡咯烷酮 hPM xNz 直无能为力 。喜树碱（~éÜ，mq）是从 （msmJhPM）、羧甲基纤维素钠 （jJk~）、羟丙基 中国珙桐科（k~~ ）植