紫杉醇溶解度及改变方法总结.ppt

改善紫杉醇药效问题方法----TPGS 内容 简要回顾   前药 聚合胶束 脂质体 固体脂质纳米粒 固体脂质纳米粒（SLN）的研究起始于20世纪90年代，其是新型的亚微粒胶体给药系统，是一种以室温下为固态的天然的或合成的脂质或类脂。 1 、提高对水溶性抗癌药物的包封率 2 、改进药物的控释速率和释放程度 3 、避免SLN被网状内皮系统清除 如：羟丙基-β-环糊精紫杉醇固体脂质纳米粒 泊洛沙姆F68F68 - SLN 纳米水凝胶 水凝胶系统是一种常用局部给药系统，广泛用于局部抗肿瘤药物，局部药物浓度高，降低治疗带来的全身性副作用 如：热敏-CLA-耦合泊洛沙姆水凝胶 树枝状大分子 树状大分子作为药物载体具有大容量的有效载荷，可结合不同的靶向，成像或小颗粒尺寸（直径2-10 nm）具有治疗作用的成分，成为多功能的输送体系，通过EPR效应促进药物在实体肿瘤部位的积累。 胶束洗脱支架（DES) 治疗部位：血管（动脉粥样硬化） 生物降解聚合物纳米粒子 聚乙二醇D-α-生育酚琥珀酸酯(TPGS) TPGS同时具有亲脂性的生育酚基团和亲水性的聚乙二醇长链极性基团，两亲性质和较大的分子表面积，使其成为出色的非离子表面活性剂。TPGS可以抑制P-糖蛋白的外排作用，提高受体P-糖蛋白的阻滞的药