八拟肾上腺素药.pptVIP

* * 第八章 拟肾上腺素药 【概念】 是一类化构和药理作用与AD(肾上腺素)相似的药物，也称拟交感胺。该类药可以兴奋NA-R或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，从而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。 【构效关系】 1. 基本结构为β-苯乙胺(P89) 2. 拟Adr作用与结构中的儿茶酚核有关。3位上的C有羟基，外周作用强而中枢作用弱，作用时间短，如NA、AD、ISO、DA；去掉这个羟基，则外周作用减弱，中枢作用增强，维持时间长，如麻黄碱。 3、烷胺侧链α碳原子上的一个氢原子被甲基取代，可阻碍COMT氧化，作用时间延长，如麻黄碱、间羟胺。 4、氨基上氢原子被取代，则药物对α、β受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基，对α受体的作用逐渐减弱，β受体作用逐渐加强。 2. 按结构分类： ①儿茶酚胺类：Adr、Iso、NA、DA ②非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱（Eph） 1. 按与Adr-R选择性结合的不同分: ① α受体激动药： NA 、间羟胺 ② β受体激动药：Iso ③ α、β受体激动药： AD(Adr) ④ α、β、DA受体激动药： DA 【分类】 去甲肾上腺素（ Noradrenaline ，NA）