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新型抗血吸虫药物QH917自微乳化释药系统的优化和评价.pdf
6·’6 · 药学学报?KXD .:D7-DK8RXGKD /GPGKD %%+ ，6 （6 ）：6’6 @ 6’*
新型抗血吸虫药物!#$% 自微乳化释药系统的优化和评价
!， ! !
张建媛 ，甘# 勇 ，甘# 莉 ，朱春柳 ，潘卫三
（!$ 沈阳药科大学药学院，辽宁沈阳 !!%%!；$ 中国科学院上海药物研究所，上海%!%’ ）
摘要：筛选新型抗血吸虫药物()*!+ 自微乳化释药系统的处方。以油相的用量（, ）和表面活性剂与助表面
活性剂的质量比（! ）作为自变量，自乳化时间（ ）、平均粒径（./ ）和多分散系数（.0 ）作为因变量，采用星点设
-
计———效应面法进行处方优化，模拟体内环境，考察了离子强度、食物、
1) 值、转速和介质体积对优化处方释放的
影响，并采用大鼠在体小肠吸收试验评价了优化处方的吸收情况。结果表明，优化处方为：油相中链甘油三酸酯
（234 ）的质量分数为’%, 5 ’6, ，表面活性剂聚氧乙烯6% 氢化蓖麻油（378-91:97 ;)6% ）与助表面活性剂乙醇的
质量比为6 = 5 。优化处方的释放行为基本不受介质环境的影响。大鼠在体小肠吸收试验表明胆管结扎与未
结扎对吸收率无显著影响，个体间吸收行为差异性较小。以星点设计———效应面法对自微乳化释药系统的处方
进行优化，预测性良好，优化处方体外释放和大鼠小肠吸收行为均比较稳定。
关键词：抗血吸虫药物；星点设计———效应面法；自微乳化释药系统；在体小肠吸收
中图分类号：
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