认识碳青霉烯类抗生素-新品-比阿培南要领.pptxVIP

思考问题;碳青霉烯类抗生素;主要内容;碳青霉烯类抗生素发展史;碳青酶烯的发展史; ;目前在中国上市的碳青霉烯;母核结构;碳青霉烯类的母核结构与青霉素类的青霉环相似，不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代， C2 与C3 之间存在不饱和双键; 其6-位羟乙基侧链为反式构象。 研究证明，正是这个构型特殊的基团，使该类化合物与通常青霉烯的顺式构象显著不同，具有超广谱的、极强的抗菌活性，以及对β － 内酰胺酶高度的稳定性。对头孢菌素耐药菌仍可发挥优良抗菌作用。 ;侧链取代基对抗菌活性的影响：;如何区分一代和二代碳青霉烯？;不同碳青霉烯类结构比较;;碳青霉烯类的作用机理;作用机理;抗生素与内毒素释放;全身炎性反应综合症（SIRS） ;大肠杆菌的形态与PBPs的关系;抗生素对PBPs的选择性亲和力--- 内毒素/细胞因子的释放;??胺培南对PBP2亲和力较强，因而内毒素释放最低。 比阿培南主要与PBP1，2和4结合，导致球状体生成,因而内毒素释放量低。 美罗培南由于对PBP3选择性较高导致丝状体生成,释放高水平内毒素。 ; ;起效更快，初始杀菌能力强于美罗培南;与亚胺、美罗培南相比，比阿培南受接种效应影响更小;什么叫接种效应;什么叫接种效应;耐药机制;抗菌谱;;抗菌能力比较;2006~