原创力文档- 1、本文档共9页，可阅读全部内容。
- 2、原创力文档（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。
- 3、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击 这里二次下载。
- 4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。
查看更多
药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 2012, 47 (3) : 3 13 32 1 ·313 ·
治疗阿尔茨海默病的乙酰胆碱酯酶抑制剂的分子设计:
从多位点抑制剂到一药多靶
杨文超, 孙 琦, 喻宁熙, 朱晓磊, 杨光富*
(农药与化学生物学教育部重点实验室, 华中师范大学化学学院, 湖北 武汉 430079)
摘要: 阿尔茨海默病 (Alzheimer ’s disease, AD) 是一种病因尚不明确且致病机制极为复杂的神经退行性疾
病, 严重威胁老年人的健康并对整个社会发展带来沉重的负担。设计开发治疗阿尔茨海默病的 物一直是药物
研发领域的热点和难点, 其中尤以乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase, AChE) 抑制剂的研究最为活跃并已在临
床中成功应用。然而, 现有商品化 AChE 抑制剂的临床治疗效果有限, 并且都伴随不同程度的毒副作用。因此,
寻找高效、低毒的多重结合位点的AChE 抑制剂和针对多重作用靶标的多功能抑制剂 ( 即一 多靶) 成为AChE
抑制剂分子设计的主要发展方向。本文结合近年来的研究进展, 从代表性 AChE 抑制剂的化学结构和结合模式
出发, 对AChE 抑制剂分子设计的发展历程及最新成果进行了综述。
关键词: 阿尔茨海默病; 乙酰胆 酯酶抑制剂; 多位点抑制剂; 一 多靶; 分子设计
中图分类号: R916 文献标识码:A 文章编号: 05 13-4870 (2012) 03-03 13-09
Design of acetylcholinesterase inhibitor for Alzheimer s disease therapy :
from multi-binding site inhibitors to multi-target directed ligands
*
YANG Wen-chao, SUN Qi, YU Ning-xi, ZHU Xiao-lei, YANG Guang-fu
(Key Laboratory of Pesticide Chemical Biology, M inistry of Education, College of Chemistry,
Central China Normal University, Wuhan 430079, China)
Abstract: Alzheimer ’s disease (AD) is a complex neurodegenerative disorder which seriously causes the
dementia in elderly people and afflicts millions of people worldwide. Drug discovery for Alzheimer’s disease
therapy has been a hot research area and a big challenge, in which development of acetylcholinesterase (ACh
文档评论（0）