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银杏酸单体的构效关系及其合成的研究进展生物工程学院生物制药专业目录摘要······················································3关键词····················································31.银杏酸及银杏酸单体介绍·······························32.银杏酸单体的药理活性·································42.3抑菌杀菌作用作用 ···································42.2抗过敏、抗炎和对免疫功能的影响······················52.1抗肿瘤作用··········································52.4防虫害··············································62.5抗氧化作用··········································62.6银杏酸GAI对酪氨酸酶和黑色素瘤细胞的作用············63.银杏酸单体的构效关系·································63.1 抗菌作用与结构的关系·······························63.2 肿瘤作用与结构的关系·······························63.3 灭钉螺的作用与结构的关系···························74.银杏叶提取物中银杏酸的分离··························75.银杏酸单体的合成······································75.1 6-取代水杨酸类化合物的合成·························75.2 化合物15的合成····································85.3 基酚类银杏酸的合成·································96.银杏酸单体开发的前景展望····························10参考文献·················································10摘要：银杏 ( Gi n k g o b i l o b a L i n n )，又名白果，是现存种子植物中最古老的孓遗植物，有“植物界的大熊猫”之称。银杏外皮中有丰富的银杏酸，具有重要的药理作用，如抗过敏、抗肿瘤、抗炎、抗氧化性，具有强烈的杀虫，抑菌和杀菌作用，对于临床医学研究非常有用。但是银杏酸的致敏性、胚胎毒性和细胞毒性等毒副作用也影响着银杏的使用。以往的银杏酸都来源于银杏外种皮的提取，银杏酸是一系列结构各异的混合物，由于大部分都具有不同碳原子数的侧链，各个单体的极性相差不大，在分离、纯化上的难度比较大，而且不适合工业化生产。因此随着银杏酸的深入研究与进一步开发，提供大量的银杏酸单体是亟须解决的问题。研究银杏酸单体的合成方法及寻找优化的工艺具有重要的意义，是今后这一领域的重要课题。本文将对银杏酸单体的药理活性、构效关系以及银杏酸单体的化学合成做深入研究和分析。关键词：银杏酸 银杏酸单体 药理活性构效关系 合成方法1.银杏及银杏酸单体介绍银杏(Ginkgo biloba Linn)，又名白果，是现存种子植物中最古老的孓遗植物，有“植物界的大熊猫”之称。在诸多的干果中，它的经济价值排名第三，是名副其实的“宝树”。也是我国古老的植物资源，其叶果均可入药。目前以银杏黄酮和内酯为药效成分的银杏叶提取物及其制品已成为国际 公认的预防治疗心脑血管疾病的天然植物药之一。银杏作为我国特有树种，具有重要药理作用，可作为天然保健食品，长期食用能够延缓衰老，益寿延年。明代李时珍曾曰：“入肺经、益脾气、定喘咳、缩小便。”银杏果仁内含黄铜甙、银杏酸等多种成分，具有抗结核、抗真菌、抑制癌细胞扩散的作用。银杏叶成分复杂，到目前为止已知其化学成分的银杏叶提取物多达160余种，主要有黄酮类、酚类、生物碱、白果醇等。银杏酸(Ginkgolic Acids简称Gas)是银杏中除了黄酮和内酯外的另一具有重要生理活性的组分，存在于银杏的叶、果和外种皮中，以外种皮中含量最高。银杏酸为水扬酸6-烷基或6-烯基衍生物，其苯环六位上的侧链碳原子数可从13至19，侧链双键数可从0～3，为5种同系物所组成的混合物 。银杏酸单体的来源主要是从植物中提取，由于银杏酸的结构中都存在相近碳数长链的烷基，各单体的物理化学性质(极性)非常相近，从