主动靶向脂质体药物的研究进展.pdfVIP

No．6 ·754· HeraldofMedicineV01．29 June2010 心印 董方，徐樨巍，宋文琪．对碳青霉烯类抗生素耐药铜绿 物医学工程杂志，2008，14(8)：269—274． 假单胞菌耐药机制及耐药性的研究[J]．中国感染与化 [30]董方，徐樨巍，宋文琪．儿科对碳青霉烯类耐药铜绿假 疗杂志，2008，8(5)：334—337． 单胞菌产金属酶的研究[J]．中华微生物学和免疫学杂 心明德松。吴一波，朱焱．耐碳青霉烯类抗生素铜绿假单 志，2006，26(8)：720—724． 胞菌协同阴性菌耐药机制的研究[J]．世界感染杂志， [31]董方，徐樨巍，宋文琪，等．儿童患者中对碳青霉烯类 2005，5(4)：322—323． 耐药的铜绿假单胞菌产金属酶基因型研究[J]．中华检 心引 李红玲，廖康，陈亚岗，等．碳青霉烯类抗生素耐药铜 验医学，2007，30(3)：310—314． 绿假单胞菌外排泵和外膜孔蛋白表达水平的研究[J]． [32]刘辉国，刘瑾，熊盛道．对碳青霉烯耐药或不耐药的铜 中国感染与化疗杂志，2008，8(6)：414—418． 绿假单胞菌多药耐药情况与相关因素分析[J]．医药导 陋明 叶晓光，余名华．碳青霉烯类抗生素诱导耐药铜绿假单 报．2006。25(12)：1326—1328． 胞菌外膜蛋白D：表达与编码基因多点突变[J]．中华生 主动靶向脂质体药物的研究进展 温悦，毕小婷 (第三军医大学第三附属医院野战外科研究所药剂科，重庆400042) [摘要】 近年来，国内外主动靶向脂质体药物的研究开发取得很大进展。分别简述主动靶向脂质体药物的优 点、分类、制备方法及其主动靶向性的评价。主动靶向脂质体药物已应用于抗肿瘤、介导基因转染、抗茵、抗病毒等治疗， 具有广阔的应用前景。 [关键词]脂质体药物；主动靶向 [中图分类号]R944[文献标识码]A [文章编号]1004—0781(2010)06—0754—04 脂质体(1iposome)是一种由类脂质双分子定向排质体选择特异性强，把脂质体的病灶和器官靶向提高 列而成的微型泡囊体。20世纪60年代末RAHMAN到了细胞水平，理论上可实现体内控释、选择性杀灭病 等首先将脂质体作为药物的载体应用，其最突出的特 变细胞，是提高疗效、降低毒性的最佳药剂学方向。 点就是高度的主动靶向性。脂质体药物因其内在的优 PARJ等[I’将脂质体多柔比星与具有肿瘤靶向性的抗 势已成为国际研究的热点。脂质体药物本身无特异靶 HER：单克隆抗体相连接对大鼠体内的肿瘤进行治疗， 向性，其主动靶向是指在脂质体双层装上抗体、糖残 并设立了对照：多柔比星、多柔比星+抗HER，单克隆 抗体、多柔比星+脂质体。结果发现，多柔比星免疫脂 基、激素、受体配体等特异性归巢装置(homing devices)，使其靶向到特异性组织，或是通过改变脂质质体与其他几组相比，提高了抗肿瘤效果，减少了药物 双层的磷脂组成，使脂质体在某些物理化学条件下不 稳定，从而在特定的靶器官释放出包被物而产生作用。 铁传递蛋白标记的PEG·脂质体，用以包裹光敏剂四磺 现将主动靶向脂质体药物的研究进展综述如下。 1主动靶向脂质体药物的优点 独用PEG一脂质体传递效率要高10倍。 脂质体可将药物转运到靶组织，提高治疗指数、降 2主动靶向脂质体的分类 低不良反应，但易被网状内皮系统的巨噬细胞吞噬而 2．1抗体修饰的脂质体主动靶向脂质体对靶细胞 被迅速清除，难以达到靶组织，且其与靶细胞结合亲和