天然药物化学第一讲绪论.ppt

二、天然药物化学成分的主要类型： 氨基酸、蛋白质、树脂、油脂、植物色素、无机成分 在我国，明代《医学入门》(公元1575年）中就有用发酵法从五倍子中得到没食子酸的记载。 1769年舍勒从酒石当中分离制得酒石酸。 1711年由洪遵所著《集验方》记载樟脑的制备，《本草纲目》详细升华法制备记录，而西方１８世纪下半叶才提出纯品。 1805年德国人塞图尔从鸦片中分离得到吗啡。 20世纪50年代先后自印度萝芙木中获得降压活性成分利血平，从长春花中获得抗癌活性 成分长春花碱。 70年代：美登木——抗癌成分美登木碱 90年代：紫杉醇 我国近现代天然药物发展： 20年代：从麻黄中分离出麻黄碱 30年代：从延胡索中分离出延胡索乙素、丁素、戊素等止痛成分。 40年代：从常山中分离出抗疟成分常山碱。 新中国成立后，发展迅猛，提取分离出多种有效成分。80年代从菊科植物黄花蒿中提取出抗疟药青蒿素。 以吗啡（morphine）为例 1804～1806:发现 1925：结构解析 1952：人工全合成 以利血平（reserpine）为例 1952～１956:４年 发现，结构解析，人工全合成 天然药物化学的迅猛发展： 1、目的和意义 ①：探索天然药物防病治病机理。（有效成分是物质基础） ②：控制天然药物及其制剂的质量。（有效成分→定性、定量分析） ③：改进剂型，提高临床疗效。 ④：促进天然药物的开发利用。 a.扩大药源。 b.降低毒性，提高疗效。 c.提取原料和中间体。 d.进行结构修饰和改造，研制新药。 2、天然药物化学的学习方法 ①：打好基础，掌握重点，理解原理 ②：列表表示、图表归纳，简单明了。 ③：理论与实验相结合。 ④：一般规律和特殊实例相结合。 * 简单的说，有效成分就是具有生物活性且能起到防治疾病作用的单体化合物。 * * 课本上对于无效成分的定义是这样的，但是我们详细点讲呢，有些化学成分不具有生理活性，也不起防病治病作用，这些化学成分称为无效成分。但是同学们要注意呢，有效成分和无效成分的划分是相对的，不是绝对的，如何理解有效成分 和无效成分的相对性呢？稍后我就给大家讲解。 * * 同学们看图，知道这是什么药吗？ 阿片目前在药物中仍有应用，如吗啡，癌症患者使用的镇痛药，在一定情况下用于重症急性心梗、急性肺水肿常常能起到挽救病人生命的作用。阿桔片、复方桔梗片等。 可待因可用于止咳糖浆，比如联邦止咳露。 * 随着科技进步，一些原本被认为是无效成分的化合物得到开发利用，成为有效成分。如氨基酸、蛋白质、多糖等。 在多数情况下被视为无效成分，在加工过程中尽量出去，但是近年研究显示，有些植物中的氨基酸、蛋白质、多糖类成分具有一定的生理活性，是有效成分。比如猪苓多糖、香菇多糖有抗肿瘤的作用，天花粉蛋白有引产，抗癌作用。临川上有天花粉蛋白注射液，是一种用于终止早期和中期妊娠的流产药，就是从中药天花粉中提取的。还有中药使君子有杀虫的功效，它起到杀虫作用的有效成分之一就是使君子氨酸，一种植物氨基酸，说到使君子呢，想起一个民间传说，说给同学们听听吧： 相传，三国时刘备的儿子思了一种怪病：面色萎黄、四肢枯瘦。浑身无力，肚子胀得像面鼓，一叩“嘭嘭”直响。刘禅还经常哭着，闹着。要吃黄土、生米一类的东西。 一天，日丽风和。刘禅要去野外玩耍，刘备便派两名士兵带他去附近玩玩。谁知，天色将黑回家后，刘禅突然又吐又泻，两手捧着肚子直是喊疼。当刘备向两个士兵问明情况时，刘禅疼得愈加厉害了。两士兵瞧见刘禅又哭又叫，裹腹而滚。吓得跪在地上，不敢起身。刘备忙问他们刘禅到底在外边吃了什么，其中一个士兵战战兢兢地跪拜道：“……小公子看见一种野果，哭喊着要采摘。小的们劝他不住，就让他摘几颗拿着玩。谁知，……”刘备一听，认为刘禅是吃野果中毒。立叫两个士兵忙去找医生。 　　谁知那两士兵出门后不多时，刘禅拉下了许多蛔虫和蛋花样东西后，便不哭不闹，安静了许些。还嚷着说肚子饿。刘禅喝了半碗稀粥，又拉了些蛔虫，然后便独自玩了起来。等医生赶到时，刘禅早就安安静静地睡熟了。日后，刘禅的肚子软了，黄土、生米一类的东西也不要吃了。 　　刘备眼看着儿子的身体日渐好起来，兴奋不已。暗自思想，定是那种野果治好了儿子的怪病。他便急切地又命那两个士兵带了十几个人，到野外采集那种不知其名的野果。采后把它晾干，碾成粉末，散于民间，医治像刘禅一样的怪病。果真有效。于是，百姓便抬着猪羊，敲锣打鼓，喜笑颜开地来到刘备军中致谢。刘备拿出状似橄榄，有棱有角的野果问及大家这叫什么名字，百姓却摇头不知。这时，只见一书生模样的人挤入人群。大声言说：“既然这野果不知其名，而最先品尝此果的人是刘使君的公子。就不妨称它‘使君子’吧!”众人一听，连连击掌称好! * 如大黄中含有蒽醌苷及鞣质等活性成分，当临床上用于致泻时，鞣质被