茜草抑制a葡萄糖苷酶活性成分研究-中国中药杂志.pdfVIP

第３４卷第９期 Ｖｏｌ．３４，Ｉｓｓｕｅ　９ ２００９年５月 　　　　　　 　 　 　 　 　　　　　　 　 　 　 　　 Ｍａｙ，２００９ 茜草抑制 葡萄糖苷酶活性成分研究 α  康文艺 ，张　丽，宋艳丽 （河南大学 药学院天然药物研究所，河南开封４７５００４） ［摘要］　目的：寻找茜草中抑制 葡萄糖苷酶活性的成分。方法：利用体外抑制 葡萄糖苷酶活性模型进行追踪，采用 α α 各种色谱法分离，运用多种谱学技术鉴定结构，并对活性化合物进行酶抑制动力学研究。结果：茜草三氯甲烷提取物具有很 高的活性，从中分离出３个具抑制 葡萄糖苷酶活性的蒽醌类化合物，分别鉴定为：１，３二羟基２甲基蒽醌（１），１羟基２甲 α －１ －１ 基蒽醌（２）和１，２二羟基蒽醌（３），其中化合物３（ＩＣ ＝７９７ｍｇ·Ｌ ）活性最好，与１（ＩＣ ＝３５９６ｍｇ·Ｌ ）和２（ＩＣ ＝ ５０ ５０ ５０ －１ －１ １５９８ｍｇ·Ｌ ）的活性都明显高于阳性对照阿卡波糖（ＩＣ ＝１０８１２７ｍｇ·Ｌ ）。化合物１和２为竞争性抑制类型。结论： ５０ 化合物１～３为首次报道对 葡萄糖苷酶抑制活性。 α ［关键词］　茜草；葡萄糖苷酶；抑制类型 α 　　茜草ＲｕｂｉａｃｏｒｄｉｆｏｌｉａＬ．为茜草科茜草属植物， 茜草科茜草属植物茜草Ｒ．ｃｏｒｄｉｆｏｌｉａ，标本存于河南 ［１］ 分布全国各地，主产于陕西和河南 。由于茜草根 大学天然药物研究所（Ｎｏ．０６０９１８１）。 长期作为天然染料和药用部位使用，各种类型的化 １．２　仪器 ［２７］ 合物，尤其是蒽醌类化合物相继被分离鉴定 。药 ＭｕｌｔｉｓｋａｎＭＫ３酶标仪（美国ＴｈｅｒｍｏＥｌｅｃｔｒｏｎ公 ［８］ ［９］ 理学及临床研究发现，茜草具有止血 、抗炎 、升 司）；ＬＲＨ１５０恒温培养箱（上海一恒科技有限公 ［１０］ ［１１］ ［１２］ 白 、抗菌 和护肝 等多种功效，但尚未见茜草 司）；ＤＥＬＴＡ３２０型 ＰＨ计（美国 ＭｅｔｔｌｅｒＴｏｌｅｄｏ公 抑制 葡萄糖苷酶活性报道。 α 司）；电子天平（美国ＭｅｔｔｌｅｒＴｏｌｅｄｏ公司）。ＸＲＣ１ 葡萄糖苷酶抑制剂可竞争性抑制小肠内  α α 型显微熔点测定仪（温度未校正）；ＢｒｕｋｅｒＡｍ４００ 葡萄糖苷酶的活性，延缓或抑制葡萄糖在肠道的吸 超导核磁共振仪；Ｆｉｎｎｅｇａｎ４５１０质谱仪；柱色谱材 收，从而有效降低餐后高血糖。由于其独特的优势， 料为烟台汇友硅胶开发有限公司生产的２００～３００ 目前已被广泛用于糖尿病及其并发症的防治，临床 目及硅胶Ｈ；薄层色谱材料为烟台汇友硅胶开发有 上主要使用阿卡波糖和伏格列波糖等。作者在对河