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紫杉醇文献摘要 简介： 紫杉醇是从红豆杉树皮中提取分离出的一种天然产物。 1992年12月29日，美国FDA批准紫杉醇上市，美国BMS公司，商品名Taxol，用于治疗卵巢癌。 除了卵巢癌，对转移性乳腺癌、肺癌、头部和颈部肿瘤、恶心黑色素癌和淋巴肉瘤同样有效。 分子式：C47H51O14N 分子量：853.9 熔 点：216～217℃ 紫杉醇为针状结晶，具有高度的亲脂性，不溶于水(在水中溶解度为0.006 mg／mL) ，不溶于石油醚，可溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷等有机溶剂。与糖结合成苷后的水溶性大大提高，紫杉醇分子中虽有含氮取代基，但氮原子处于酰胺状态，邻近又有吸电子基，故不显碱性而为中性化合物。紫杉醇对酸相对稳定(pH4-8范围内)，碱性条件很快分解。 作用机制： 紫杉醇的抗癌活性源于他作用于细胞分裂过程中形成纺锤体的微管蛋白。微管是真核细胞的一种组成成分，它是由两条类似的多肽(a和β)亚单位构成的微管蛋白二聚体形成的，具有重要的功能，涉及有丝分裂时染色体的运动、细胞形态的调整、激素的分泌、颗粒的转运、受体在细胞膜上的固定以及细胞的能动性。正常情况下，微管和微管蛋白二聚体之间存在动态平衡。 作用机制： 在体外人瘤株筛选和实验动物中紫杉类对多种肿瘤均有效 , 属于广谱的抗肿瘤植物药。实验研究说明诱导对紫杉醇耐药需要使微管蛋白的二聚体α和β管蛋白