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效应面法优化甲巯咪唑聚乳酸羟基乙酸共聚物微球的处方工艺
22 1 Vo.l 22 No. 1
200 2 JOURNAL OF GUANGDONG COLLEGE OF PHARMACY Feb. 200
, , (广州军区武汉总医院 药剂科, 湖北武汉 430070)
: 优化甲巯咪唑聚乳酸羟基乙酸共聚物微球的 方工艺采用O /O型乳化溶剂挥发法制备微球, 通过 Draper/ lin小中
心复合因子设计试验考察药物和 PLGA 的重量比PLGA在内相的浓度司盘- 80在外相的浓度 3 个影响因子对微球的包封率载药量
和粒径的影响根据最佳数学模型绘制效应面, 通过重叠等高线图确定最优 方工艺 3 个影响因素和 3 个考察指标之间存在
定量关系, 优化 方工艺为药物和 PLGA 的重量比为 0. 081, PLGA 的浓度为 40%, 司盘的浓度为 5% 优化 方各指标的预测值和目
标值非常接近采用因子设计-效应面法完成了甲巯咪唑微球的多目标同步优化
: 甲巯咪唑; 微球; O /O型乳化溶剂挥发法; 效应面法; 重叠等高线图
: R943 : A : 100 - 8783( 200 ) 01- 0019- 03
Optim ized formulation of m ethim azoleloaded polylacticcoglycolic acid m icrospheres by response
surfacem ethodology
FU Xudong, T ang Ren, Liu Hong(Department of Pharmacy, Wuhan GeneralH osp ital of Guangzhou Command, Wuhan 430070, China)
Abstract: ObjectiveTo optmi ize the formu lation of m eth mi azoleloaded polylacticcoglycolic acid ( PLGA ) m icrospheres. M ethods
M eth mi azoleloaded PLGA m icrospheresw ere prepared by the oilinoil emu lsion solvent evaporation techn ique. Three factors, includ ing
the w eight ratio of drug to PLGA, PLGA concentration in internal phase and the emu lsifier ( Span 80) concentration in external phase,
w ere known to be associated w ith the quality of the m icrospheres. A sm all composite design ( Draper/L in m ethod) w as used to
investigate the effects of the three factors on encapsu lation efficiency, drug loading and size distribution. Response surface and overlay
contour p lotw ere delineated accord ing to the bestfit m athem atic m odels. Optmi um formu lation w as selected by overlay contour plot.
ResultsThe quantitative relationsh ips bewt een the three factorsand three responsesw ere obtained. The variableswere optmi ized and the
follow ing processing conditions resu lted in the highest drug load ing and bestyieldsof them icrospheres: thew eight ratio of drug to PLGA
w as 0. 08: 1, PLGA and Span 80 concentration w a
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