新型金属多核错合物磁振造影显影剂.PDF

新型金屬多核錯合物磁振造影顯影劑 New Polynuclear Metal Cluster Complexes as Potential Magnetic Resonance Imaging (MRI) Contrast Agents (NSC94 －NU-7-009-001) a ab a a 張正 林志誠 蔡政憲 林玉淳 國立交通大學生物科技系a b親民技術學院化妝品應用系 I 中英文摘要 、 中文摘要 ： 大環多胺基金屬螯合物具有甚高的弛緩率所以在這篇研究中我們合成了， NO2A（1, 4-bis(carboxymethyl)-1, 4, 7-triazacyclononane）以及新的配位子 Ph-NO2A （1-phenethyl-4, 7-bis(carboxymethyl)-1, 4, 7-triazacyclononane）及 m-dimerNO2A （1,3-bis(1, 4,7-triazacyclonon-1-ylmethyl)benzene），並利 用 NMR 、EA 、MASS 等方法鑑定Ligand結構 ，使用自動滴定儀滴定 ligand及 La-complex 並計算其質子化常數及穩定常數 ，分子模擬的結果證實了NO2A有 pre-organization現象 ，而Ph-NO2A沒有 pre-organization的現象 ，故推斷在 與鑭系金屬形成錯合物的過程是不易進行的。 英文摘要 ： A number of synthetic procedures involving polynuclear (i.e. di- and tetra-meric) metal chelates of linear and macrocyclic aminopolycarboxylate ligands (e.g. DO2A, NO2A, and derivatives) are proposed to prepare MRI contrast agents with enhanced relaxivity. The newly prepared polynuclear MRI contrast agents will be characterized by published physical/analytical methods to evaluate thermodynamic stability, kinetic lability, and relaxivity as pre-clinical tests for safety and imaging efficacy. In this research we had synthesized NO2A (1, 4- bis (carboxymethyl ) - 1 , 4, 7- triazacyclononane) and two new ligands, Ph-NO2A (1- phenethyl-4, 7- bis