铂抗肿瘤药米铂的热稳定性与晶型研究-南京师范大学学报自然科学版.pdfVIP

第38卷第3期 南京师大学报（自然科学版） Vol.38 No.3 2015年9月 JOURNALOFNANJINGNORMALUNIVERSITY(NaturalScienceEdition) Sept，2015 铂抗肿瘤药米铂的热稳定性与晶型研究 盛 玥，邱晶波，李 钢，周 丹，朱慕荣 （南京师范大学分析测试中心，江苏南京210023） ［摘要］ 对铂类抗肿瘤药物米铂的热稳定性和晶型进行了分析与研究.通过热分析（DSC-TG）法测定药物的熔 点及结晶水的含量，并结合X射线粉末衍射仪（XPRD）及其原位高温（in-situhightemperature）附件测定了样品米 铂的晶型结构及在加热过程中的晶型热稳定性.结果表明，试样米铂含有一个结晶水，加热到51.64℃时开始失 去结晶水，在74.18℃发生微小的晶相转变，从亚稳态晶型转变为稳态晶型，210℃时转变为非晶态，221.81℃发 生熔融变化，开始分解. ［关键词］ 米铂，热分析，X射线粉末衍射，晶型 ［中图分类号］R917 ［文献标志码］A ［文章编号］1001-4616（2015）03-0076-04 ThermostabilityandCrystalStructureofMiriplatin， aNovelPlatinum-BasedAntitumorDrug ShengYue，QiuJingbo，LiGang，ZhouDan，ZhuMurong （TestAnalysisCenter，NanjingNormalUniversity，Nanjing210023，China） Abstract：Thepurposeofthisstudyistoinvestigatethethermostabilityandthecrystalstructureofanovelantitumor drugmiriplatin.Thethermostabilityofmiriplatinwasanalyzedusingthermalanalysis（DSC-TG），andcrystalstructure wasdeterminedusingtheX- raypowderdiffraction（XPRD）with in- situ hightemperatureaccessories.Theresults showedthatmiriplatincontainsonemolewaterofcrystallization.Whenheatedto51.64℃，miriplatinwouldlosethewa⁃ terofcrystallization.Andaslightpolymorphicphasetransitionhappenedat 74.18℃，frommetastablestatetostable state.Miriplatinwouldtransformintoamorphousphaseat210 ℃，andfuseat221.81℃.Thisstudyprovidesacompre⁃ hensivereferenceforthequalityevaluationofmiriplatin. Keywords：miriplatin，thermalanalysis，X-raypowderdiffraction，polymorph ® 米铂（miriplatin，商品名Miripla ）化学名为顺式-［双十四烷酸- （1R，2R）- 1，2-环己二胺合铂（Ⅱ）］单水 合物（图1），是日本住友制药株式会社开发的溶于专用混悬液碘化油、肝动脉内给药的新型铂类抗肿瘤药 ［1，2］ 物，于2009年在日本获批上市，临床上用于肝癌的治疗 .研究表明，米铂与碘化