绿色化学在制药中的应用.pptVIP

化学制药中的绿色化学 ——原子经济性 绿色化学是当今国际化学研究的前沿，是21世纪的科学，并将成为各化学基础学科和应用技术研究的热点。 绿色化学 绿色化学又称环境无害化学、环境友好化学或清洁化学，是指化学反应和过程以“原子经济性”为基本原则,即在获取新物质的化学反应中充分利用参与反应的每个原料原子，在始端就采用实现污染预防的科学手段，因而过程和终端均为零排放和零污染，是一门从源头阻止污染的化学 背景 化学反应的“原子经济性”（Atom economy）概念是绿色化学的核心内容之一。 最早由美国斯坦福大学B.M.Trost教授提出 B.M.Trost因此获得1998年美国“总统绿色化学挑战奖”的学术奖。 盖子在挤面的时候会松开 　原子经济反应是原子经济性的现实体现。理想的原子经济性的反应应该是原料分子中的原子百分之百地转变成产物，不需要附加，或仅仅需要无损耗的促进剂，即催化剂，达到零排放（zero emission）。 如：A + B=C 原子经济反应是最大限度利用资源、最大限度减少污染的必要条件，但不是充分条件。 用原子利用率来衡量反应的原子经济性： 原子利用率= （预期产物的分子量／反应物质的原子量总和）×100% 原子利用率越高，反应产生的废弃物越少，对环境造成的污染也越少。 在一般的有机合成反应中：A　　+ 　B 　　= 　　C 　　+　　D 主产物　　副产物 反应产生的副产物D往往是废物，因此可成为环境的污染源。  绿色有机合成应该是原子经济性的，即原料的原子100%转化成产物，不产生废弃物。如Diels-Alder反应就是一个原子经济性的反应： 原子利用率=[ 82／(28+54)]×100%=100% 然而，在Witting 反应中： 原料溴化甲基三苯基膦分子中，仅利用了CH2,即356份质量的原料只利用了14份，还产生了80份废物溴化氢和278份废物氧化三苯基膦，这是原子很不经济的反应，也是环境不友好的反应。因此，在设计合成路线时，如何经济地利用原子，避免用保护基或离去基团，是绿色合成的首要任务。 环氧丙烷是生产聚氨酯塑料的重要原料，传统上主要采用二步反应的氯醇法，不仅使用可能带来危险的氯气，而且还产生大量污染环境的含氯化钙废水，国内外均在开发催化氧化丙烯制环氧丙烷的原子经济反应新方法 1 过渡金属催化的环加成反应 ： 2 质子迁移的成环异构化 3 炔烃的异构化