2011年-2015年专利到期农药品种之苯酰菌胺.docVIP

2011年-2015年专利到期农药品种之苯酰菌胺 农药产品大致可分为：专利期品种、过专利期品种及无专利品种。目前专利到期产品和非专利农药产品是农药的主要市场，约占农药市场70%的市场份额。保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。“十二五”期间，我国将有多个农药品种的专利保护到期。 本刊2012年第一期开始陆续介绍2011年-2015年专利到期的农药品种。敬请关注！ 苯酰菌胺（试验代号：RH－7281、通用名称：zoxamide）是由罗门哈斯公司(现为陶氏农业科学公司)开发的苯甲酰胺类保护性杀菌剂，具有新颖的作用机理。可有效防治包括葡萄和马铃薯在内的果树和蔬菜等作物上由卵菌纲真菌引起的病害，如马铃薯和番茄晚疫病，黄瓜霜霉病和葡萄霜霉病等；对葡萄霜霉病有特效。1 理化性质： 原药含量≥950g/kg（欧盟的标准要求）；外观：白色精细粉末，具有类似甘草的气味；熔点：159.5-161℃；蒸气压＜1×10-2mPa（≤45℃）；分配系数：KowlgP=3.76（20℃）；相对密度：1.38（20℃）。溶解度：在水中溶解度为0.681mg/L（20℃）；在丙酮中溶解度为55.7g/L（25℃）。稳定性：水溶液中水解DT50约为15d（pH4和7），约为8d（pH9）。水溶液中光解DT50为7.8d。 化学名称为：(RS)-3，5-二氯-N-(3-氯-1-乙基-1-甲基-2-氧代丙基)对甲基苯甲酰胺。 英文名称： (RS)-3,5-dichloro-N-(3-chloro-1-ethyl-1-methyl-2-oxopropyl)-p-toluamide。 CA系统名称为： 3,5-dichloro-N-(3-chloro-1-ethyl-1-methyl-2-oxopropyl)-4-methylbenzamide。 CA主题索引名称为： benzamide，3,5-dichloro-N-(3-chloro-1-ethyl-1-methyl-2-oxopropyl)-4-methyl- CAS登录号为：[156052-68-5] 。 化学结构式：2 毒性及环境生物安全评价： （1）哺乳动物毒性：大鼠急性经口LD505000mg／kg，大鼠急性经皮LD502000mg／kg，大鼠急性吸入LC50（4h）5.3mg／L。对兔皮肤和眼睛均无刺激作用，对豚鼠皮肤有致敏作用。4种致突变性试验均呈阴性。无致畸作用，对生殖无不良影响，无致癌作用。 （2）生态毒性：鹌鹑急性经口LD502000mg／kg；野鸭和鹌鹑饲喂LC50均5250mg／kg（饲料）。野鸭和鹌鹑生殖NOEL均为1000mg／kg（饲料）。鱼类：虹鳟鱼LC50(96h)为160μg／L；LC50(96h)蓝鳃太阳鱼790μg／L，羊头原鲷855ug／L，斑马鱼730μg／L（均大于溶解度）。黑头呆鱼生命周期NOEC为60μg／L。水蚤EC50(48h)780μg／L（溶解度）。生殖NOEC(21d)为39μg／L。藻类：EC50(120h，细胞密度)羊角月牙藻为19μg／L，栅藻为11ug／L；EC50(120h，细胞密度)水华鱼腥藻860μg／L，舟形藻930μg／L，中肋骨条藻910μg／L（均大于溶解度）。其他水生物：东方牡蛎EC50(48h)为703μg／L；糠虾LC50(96h) 为76μg／L。浮萍EC50(14d)为17μg／L。蜜蜂LD50（接触）1000μg／蜂。蠕虫LC50(14d)1070mg／kg（土壤）；亚致死生长和生殖NOEC为7mg／kg（天然土壤）。其他有益生物：（IOBC分类）在0.15kg/hm2（1×典型剂量）时，对梨盲走螨、缢管蚜茧蜂、安氏钝绥螨、豹蛛、步甲、草蛉和小花蝽等无害；在0.3kg/hm2（2×典型剂量）时，对蚜茧蜂和草蛉有微害。3 作用机理及特点： 苯酰菌胺的作用机制在卵菌纲杀菌剂中是很独特的。它通过微管蛋白β-亚基的结合和微管细胞骨架的破裂来抑制菌核分裂。苯酰菌胺不影响游动孢子的游动、孢囊形成或萌发。伴随着菌核分裂的第一个循环，芽管的伸长受到抑制，从而阻止病菌穿透寄主植物。实验室中用冬瓜疫霉病和马铃薯晚疫病试图产生抗性突变体没有成功，可见田间快速产生抗性的危险性不大。实验室分离出抗苯甲酰胺类和抗二甲基吗啉类的菌种。试验结果表明苯酰菌胺与之无交互抗性。4 专利概况：4.1 专利名称 N-丙酮基苯甲酰胺及其杀真菌组合物和控制致植物真菌的方法 申请号： C 申请日：1993.12.01 公开公告号：CN1089595A