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- 2017-11-18 发布于重庆
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ppt30第七版药理学课件
[概述]
肾上腺皮质激素是肾上腺皮质分泌的各种类固醇的总称。
按生理作用分为三类:
①盐皮质激素;②糖皮质激素;[化学结构];[构效关系]
(1)C3的酮基,C4-5的双键及C17的-β醇羟基是保持生理功能所必须的基团;
(2)糖皮质激素的C17上有-OH,C11上有=O或-OH;
(3)盐皮质激素的C17上无-OH,C11上无=O或有O与C18相联;;(4)C1-2有双键或C6引入-CH3则抗炎作用增强,水盐代谢降低。如泼尼松龙;
(5)C9引入-F,C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强,水盐代谢更弱。如地塞米松、曲安西龙。
(6) C6 , C9同时引入-F,抗炎作用和水盐代谢作用都明显。如氟轻松。
;一、分泌调节
糖皮质激素的分泌受ACTH负反馈调节。正常人糖皮质激素的分泌有昼夜节律性,凌晨开始上升,上午8~10时氢化可的松血浓度到高峰,然后逐渐下降。午夜12时最低。 ;下丘脑-垂体前叶-肾上腺皮质调节系统;[常用药物]
口服、注射:可的松、氢化可的松、强的松、强的松龙、曲安西龙、地塞米松、倍他米松
外用:倍氯米松 、氟轻松;[体内过程]
口服、注射均可吸收,90%与血浆蛋白结合(其中 80%与BCG结合),肝中浓度较高,70%经肝代 谢。
如 可的松 肝转化 氢化可的松
泼尼松 肝转化 泼尼松龙
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