甲砜霉素在松浦镜鲤体内的药物代谢动力学研究.PDFVIP

甲砜霉素在松浦镜鲤体内的药物代谢动力学研究.PDF

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甲砜霉素在松浦镜鲤体内的药物代谢动力学研究.PDF

第28卷第3期 大 连 海 洋 大 学 学 报 Vol郾28 No郾3 20 13 年6 月 JOURNAL OF DALIAN OCEAN UNIVERSITY June2 0 13 文章编号:2095-1388(2013)03-0298-05 甲砜霉素在松浦镜鲤体内的药物代谢动力学研究 1、2 1 1 杨洪波 , 王荻 , 卢彤岩 (1郾 中国水产科学研究院黑龙江水产研究所, 黑龙江 哈尔滨 150070;2郾 上海海洋大学 水产与生命学院, 上海201306) 摘要:采用液相色谱与质谱连用技术 (LC-MS), 研究了以30 mg/ kg (体质量) 的药量在单次口灌给药条 件下, 甲砜霉素在松浦镜鲤Cynipus carpio L郾 体内的药物代谢动力学。 试验水温为 (20依0郾2)益, 试验鲤 + (1 龄) 体质量为 (84郾84依17郾45) g。 在给药后 0郾25、 0郾50、 0郾75、 1郾00、 1郾50、 2郾00、 4郾00、 6郾00、 8郾00、 12郾00、 24郾00、 36郾00、 48郾00、 72郾00 h采集鲤的肌肉、 血浆、 肝胰脏和肾脏, 测定各组织中甲砜霉 素的浓度, 用药动学3P97软件进行数据分析和处理。 结果表明, 甲砜霉素在鲤体内吸收分布迅速, 符合 一级吸收二室开放模型, 但消除缓慢。 甲砜霉素在鲤血浆、 肝胰脏、 肾脏和肌肉中的主要药代动力学参数 如下: 消除半衰期 (T ) 分别为 77郾292、 24郾625、 79郾966、 25郾600 h; 分布半衰期 (T ) 分别为 1/ 2茁 1/ 2琢 7郾317、 0郾454、 7郾409、 1郾376 h; 药时曲线下总面积 (AUC)分别为 782郾641 滋g/ (mL ·h)、 544郾756 滋g/ (g ·h)、 3616郾060 滋g/ (g ·h)和158郾634 滋g/ (g ·h)。 鉴于甲砜霉素在鲤血浆和肾脏中的消除半衰期 长, 消除缓慢, 建议使用该类药物时应相对延长给药间隔时间。 关键词:鲤; 甲砜霉素; 药物代谢动力学 中图分类号: S948摇 摇 摇 摇 文献标志码: A 摇 摇 甲砜霉素 (Thiamphenicol, 简称TAP) 目前主 生物样品中痕量物质的重要方法之一, 具有液相色 要以人工方法合成, 是一种有效的广谱抗菌药。 其 谱和质谱两种技术的优点, 具有高灵敏度和专一 结构与氯霉素非常相似, 将氯霉素分子中的对位硝 性, 并且能大大缩短分析时间[9-12]。 本研究中, 作 基用甲磺酰基取代即可制成TAP, TAP 的抗菌和应 者采用LC-MS技术, 研究了在单次口灌给药条件 [1] 用范围与氯霉素基本相同, 但毒性有所降低 。 下, 甲砜霉素在松浦镜鲤体内的药物代谢动力学规 氯霉素在水产品中的残留对生物体的健康构成了巨 律, 旨在为甲砜霉素在水产养殖中的合理用药提供 [2] 大的威胁 , 且水产动物体内残留的该类药物随 科学依据。 食物链能进入人体, 诱导人类致病菌对该药产生耐 1摇 材料与方法 药性, 不利于该药对人类疾病的治疗。 在水产养殖 中,

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