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αβ-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识
α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用
α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读
α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读
01
前言
中国高血压防治指南修订委员会. 中国高血压防治指南2010[J].中华高血压杂志,2011,19(8):701-743.
02
β受体阻滞剂的分类
α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读
Drugs, 1993; 45(4):509-517.
一般认为,高选择性、脂溶性、无内源性拟交感活性的BB更适合高血压
02
β受体阻滞剂的分类
由于上述药物问世年代不同,文献常将BB归类为三代
“传统BB”: 第一代和第二代BB
α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读
van Zwieten PA. Drugs, 1993; 45(4):509-517.
溶解性
半衰期(小时)
首关效应(%)
口服生物利用度(%)
主要消除器官
β1选择性
α1选择性
内在拟交感活性
α1/β1受体比值**
卡维地洛
脂溶性
6~7
60~75
30
肝
-
+
无
1:10
阿罗洛尔
水脂
双溶性
10~12
0
85
肝、肾
-
+
无
1:8
拉贝洛尔
脂溶性
6~8
70
70
肝、肾
-
+
有
口服1:3
静脉1:7
03
α/β-受体阻滞剂的药理作用
βB是一类具显著异质性的药物(“非类效应”);目前国内临床应用主要有:
对α1和β1受体阻滞强度比不同,药理学特性有不同,如下:
α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读
杨宝峰. 药理学(第8版). 2013年. 北京,人民卫生出版社.
03
α/β-受体阻滞剂的药理作用——降压作用机制
α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读
图片来源于:
1. /~mtp/decor/ar/bhkbbl.jpg
2./fullsize/migrated/editorial/clinupdates/2002/2009/2009_1.fig15.gif
文字部分参考:
β肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识. 中华心血管病杂志. 2009, 37(3): 195-209.
03
α/β-受体阻滞剂的药理作用——心血管保护作用
α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读
Basat O, Ucak S, Seber S, et al. Clin Res Cardiol. 2006 ;95(2):99-104.
04
α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中的地位---8大优势
高血压合并慢性肾脏疾病
高舒张压性高血压
妊娠高血压
高血压合并冠心病
高血压合并外周动脉疾病
α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中的优势
高血压合并原发性震颤
α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读
高血压合并糖、脂代谢异常
高血压合并心力衰竭
提示:阿罗洛尔对于中青年舒张期高血压疗效优于美托洛尔,减慢心率相近、比美托洛尔更适合高血压合并高血脂。
04
α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中的地位
优势1:——高舒张压性高血压,阿罗洛尔
高舒张压性高血压在中青年人群较常见,交感神经兴奋性增高,心率↑;
一项多中心、随机、开放、平行对照研究入选以舒张压升高为主的中青年原发性高血压患者分两组;
α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读
党爱民等 中华高血压杂志. 2011, 19(2): 163-166.
A组:M组 舒张压↓ 2周8.8±5.2 vs. 6.0±4.4 mmHg, P 0.01) 4周,11.9±6.4 vs. 9.3±5.3 mmHg,P 0.01)
一项阿罗洛尔治疗杓型及非杓型高血压临床研究
无论是杓型组还是非杓型组高血压患者,阿罗洛尔可明显降低工作时的高血压。
04
α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中的地位
α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读
Wu H, Zhang Y, Huang J,et al. Hypertens Res. 2001 Sep;24(5):605-10.
04
α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中的地位
阿罗洛尔可有效降低中国高血压患者血压及心率(1999-2004年 )
α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读
一项开放性、非对照、非随机化多中心检测研究,旨在评估阿罗洛尔的安全性与有效性;
入选1999年7月至2004年7月间2471例患者,疗程4周;
降压疗效:第1周末血压即出现下降,第3、4周下降幅度最大并趋向正常;
心率变化:第1周开始减慢,第3、4周下降更明显,可见第4周末较治疗前下降13次/分,
而且每例心率均在58次/分以上。
刘国仗 高血压杂志. 2005, 13: 56-58.
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