镇痛药物及其在疼痛治疗中应用.ppt

曲马多 氯胺酮 可乐定 新斯的明 阿米替林 维生素B1 维生素B12 维生素B12，又名氰钴胺，为细胞合成核苷酸的重要辅酶。生理功能有：参与体内甲基转换反应以及四氢叶酸的再利用，促进核酸合成；促进琥珀酰辅酶A的生成，保持有髓神经纤维的完整功能；促进脂肪和蛋白质的代谢，具有修复神经髓鞘、促进神经再生等作用。肌肉注射后1h血浆浓度达高峰，作用时间约8h。 镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用 镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用 ◆其它药物 曲马多 氯胺酮 可乐定 新斯的明 阿米替林 维生素B1 维生素B12 主要用于神经性疼痛的治疗，成人用量为每次0.5～1.0mg，与维生素B1一样，亦为加入到疼痛治疗复合液中使用，可局部注射、关节腔注射或硬膜外腔给药。 维生素B12可引起过敏性反应，使用时应注意。维生素B12不能静脉给药。 镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用 镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用 ◆其它药物 阿司匹林 吲哚美辛 布洛芬 芬必得 双氯芬酸钠 奥湿克 选择性COX-2抑制剂 双氯芬酸钠的剂型较多，有胶囊、肠溶衣片、栓剂、针剂和乳胶剂等，各种剂型均有良好的镇痛效果。 双氯芬酸钠不良反应较多，但反应较轻，偶见消化道不适，皮疹、头晕、头痛等，禁忌证与吲哚美辛相同。 镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用 镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用 ◆解热镇痛抗炎药 阿司匹林 吲哚美辛 布洛芬 芬必得 双氯芬酸钠 奥湿克 选择性COX-2抑制剂 主要成分为双氯芬酸钠，不同之处是加入了胃肠道粘膜保护剂-米索前列醇。奥湿克为复合型肠溶衣片，每片内层含双氯芬酸钠50mg，外层含米索前列醇200g。达到有效地保护胃粘膜的作用，免除了双氯芬酸钠对胃肠道的损害。 镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用 镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用 ◆解热镇痛抗炎药 阿司匹林 吲哚美辛 布洛芬 芬必得 双氯芬酸钠 奥湿克 选择性COX-2抑制剂 奥湿克是目前惟一适用于有胃肠道损伤高危险因素病人的非甾体类抗炎镇痛药。除用于各种炎症性疼痛之外，尤其适用于合并有胃肠道不适的疼痛病人使用。成人每次服1片，一日2～3次。 由于米索前列醇可引起子宫平滑肌的收缩，故孕妇、临产妇禁用。其它不良反应和禁忌证与双氯芬酸钠相同。 镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用 镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用 ◆解热镇痛抗炎药 阿司匹林 吲哚美辛 布洛芬 芬必得 双氯芬酸钠 奥湿克 选择性COX-2抑制剂 NSAIDS通过抑制环氧合酶(COX)产生药理作用，COX催化花生四烯酸合成前列腺素。前列腺素参与内稳态作用多个环节。两种COX同功酶：CON-l是结构酶，COX-2是机体内出现炎症介质后诱导产生的。重要区别在于第523位氨基酸，COX-2为分子量较小的缬氨酸，使高选择性的COX-2抑制剂可与该酶的分支侧通道结合。人们研制出可与COX-2酶活性位点结合而不与COX-1柱状结合部位结合的药物。 镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用 镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用 ◆解热镇痛抗炎药 阿司匹林 吲哚美辛 布洛芬 芬必得 双氯芬酸钠 奥湿克 选择性COX-2抑制剂 NSAIDS相关的毒副作用主要是由于COX-1抑制，而其治疗作用来自COX-2抑制。选择性抑制COX-2的药物具有镇痛和抗炎作用，而常见的NSAIDS相关的胃肠或肾脏毒副作用则较弱。由于血小板中只有COX-1，所以COX-2抑制剂并不影响凝血功能。两种COX同功酶在生理和病理方面存在一定的重叠性。虽然NSAIDS的肾毒性主要是由于对COX-l的抑制，但目前发现COX-2对肾脏内环境稳定有重要的生理作用。 镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用 镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用 ◆解热镇痛抗炎药 阿司匹林 吲哚美辛 布洛芬 芬必得 双氯芬酸钠 奥湿克 选择性COX-2抑制剂 高选择COX-2抑制剂不宜长期使用，但可用于手术后疼痛的治疗。除了镇痛作用，它们还能抑制细胞活素的产生，可能改善术后和创伤后的转归。COX-2特异性抑制剂包括celecoxib (西乐葆)，refecoxib (罗非昔布)，meloxicam (美洛昔康)，lornoxicam (氯诺昔康)。与传统NSAIDS止痛消炎作用相似的情况下， 可使严重胃肠毒性反应的危险性降低54%，消化道出血的危险性降低62%。无胃肠外的剂型。 镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用 镇痛药物及其在疼痛治疗中的应用 ◆解热镇痛抗炎药 神经破坏药(neurolytic drugs) 指能对周围神经具有破坏作用，能毁损神经结构，使神经细胞脱水、变性、坏死，导致神经组织的传导功能中断，从而达到较长时间的感觉