帕金森震颤_.ppt

长效左旋多巴制剂—息宁控释片和MadoparHBS有什麽作用？ 临床证实：在长期服用LD后出现运动波动， 改用长效的控释剂型可以控制或改善运动波动的症状。 二项前瞻双盲对照研究显示，早期病人单用控释片和普通片在运动并发症的发生率及发生时间上没有差异。 COMT-I 儿茶酚胺-O-甲基 转移酶抑制剂 COMT-I的特点和药动学 托卡朋 恩托卡朋 抑制COMT活性 80-90% 50-75 增加LD清除半衰期 50% 50% 增加LD曲线下面积 75% 75% LD峰浓度 下降 下降 达LD峰浓度时间 不变 不变 COMT-I的使用增加了LD平均血浆浓度，但降低了峰浓度水平，因此LD和COMTI合用产生了平稳的血浆LD水平，与单用LD相比，大脑获得更为持续的受体刺激。 DDC抑制剂减少左旋多巴在外周的代谢 合并使用脱羧酶抑制剂后-减少左旋多巴在外周代谢为多巴胺 中枢 外周 BBB COMT DDC 左旋多巴单独使用 3-OMD Levodopa Dopamine COMT DDC 3-OMD Levodopa Dopamine 左旋多巴/DDC 抑制剂 中枢 外周 BBB COMT DDC 3-OMD Levodopa Dopamine COMT DDC 3-OMD Levodopa Dopamine COMT-I减少左旋多