双氢杨梅素与g-四链体的相互作用研究interactionbetween.pdfVIP

2007 年第65 卷 化 学 学 报 Vol. 65, 2007 第19 期, 2159～2162 ACTA CHIMICA SINICA No. 19, 2159～2162 ·研究论文· 双氢杨梅素与 G-四链体的相互作用研究 蒋才武* 李炳超 唐乾利 (广西中医学院 南宁 530001) 摘要 双氢杨梅素(DMY)是从药用植物——广西藤茶中提取出来的一种含量极高的二氢黄酮醇类化合物, 具有抗肿 瘤、抗氧化、调节血糖等作用, 但其抗肿瘤机理尚不清楚. 本文利用Tm 值和CD 光谱对G- 四链体进行了表征, 利用电 子吸收光谱和竞争性结合实验研究了DMY 与G- 四链体的相互作用. 结果显示DMY 是通过外部堆积结合到G- 四链体, 并通过稳定G- 四链体结构而抑制端粒酶活性, 起到抗肿瘤的作用. 关键词 DMY; G- 四链体; UV-滴定; 结合模式 Interaction between Dihydromyricetin and G-quartet JIANG, Cai-Wu* LI, Bing-Chao TANG, Qian-Li (Guangxi Traditional Chinese Medical University, Nanning 530001) Abstract Dihydromyricetin (DMY) is a kind of 2,3-dihydroflavonol compound extracted from Ampelopsis grossedentata (Hand-Mazz) W. T. Wang, which plays a role in anti-cancer processes, anti-oxidization and blood sugar adjustment, but the mechanism of its anti-cancer role remains unclear. In this article G-quartet properties were examined through Tm values and CD spectrometry. The interaction between DMY and G-quartet was investigated through Ultra-Violet spectrometry and competitive binding method. DMY was demonstrated to bind G-quartet via exterior stacking, inhibit telomerase activity by stabilizing G-quartet and hence played anti-cancer role. Keywords dihydromyricetin; G-quartet; UV-titration; binding model 端粒是位于真核细胞线性染色体末端的一段由长 ( 图 1)时, 端粒酶将无法作用, 因此稳定 G- 四链体的小 为5～15 kb 的(TTAGGG)n 重复序列和一些结合蛋白组 分子具有抑制肿瘤的作用. 成的特殊结构, 在控制细胞生长和防止染色体断裂、重 黄酮类化合物广泛存在于药用植物中, 具有广泛的 组和降解中起重要作用.