00药物化学第2版张彦文电子教案第一章节局麻药.ppt

第一章 麻 醉 药 知识目标： 了解麻醉药的基本概念、分类、作用机制 了解理想全麻药的特点、局麻药的构效关系 理解局麻药的结构改造；盐酸普鲁卡因的化学名、合成路线 掌握局麻药的化学结构类型 掌握药物的化学结构、理化性质及作用特点 能力目标： 能写出盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡 因、盐酸布比卡因的结构式；盐酸氯胺酮及盐酸丁卡因的结构特点 能应用普鲁卡因等典型药物的理化性质，解决该类药物的制剂调配、鉴别、储存保管及临床应用问题 能准确选择药物化学常规玻璃仪器并正确安装回流装置、蒸馏装置和搅拌装置； 熟练从事重结晶和抽滤等基本实训操作 本章结构图 第一节全 身 麻 醉 药  简 介 全身麻醉药（全麻药）是一类作用于中枢神经系统，通过可逆性抑制使人的意识、感觉特别是痛觉消失的药物。 其按给药途径可分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药。 吸入性全身麻醉药 通过呼吸道吸入而起麻醉作用 大多为脂溶性较大、低沸点且易挥发的液体或是化学性质不活泼的气体，故又称为挥发性麻醉药 化学结构类型主要有脂肪烃类、卤烃类、醚类及无机化合物等四类。 相关链接 氟代烃类 氟烷（Fluothane） F3CCH2BrCl 恩氟烷（Enflurane） F2CHOCF2CHFCl 异氟烷（Isoflurane） F2CHOCHClCF3 七氟烷（Sevoflurane） FCH2OCH(CF3)2 地氟烷（Desflurane） F2CHOCHFCF3 脂肪烃类 醚 类 静脉麻醉药 直接通过静脉注射给药而产生麻醉作用，又称为非吸入性全身麻醉药 作用迅速，对呼吸道无刺激作用，不良反应少 其一般分为巴比妥类和非巴比妥类药物 另外还有哌啶类麻醉性镇痛药芬太尼等 巴比妥类药物 早期的静脉麻醉药为超短时作用的巴比妥类药物，首先使用的是硫喷妥钠。 硫代巴比妥类脂溶性较大，吸收分布迅速，极易到达脑组织，故起效快，麻醉作用时间短，一般只能维持数分钟。临床主要用于诱导麻醉、基础麻醉及复合麻醉。 非巴比妥类药物 羟丁酸钠 丙泊福 （Hydroxybutyrate Sodium） （Propofol） 丙泮尼地 依托咪酯 （Propanidid） （Etomidate） 氯胺酮（Ketamine）等 羟丁酸钠 麻醉作用较弱，起效较慢，毒性较小 可用作浅麻醉的维持药物 但有致梦幻副作用 丙泊福、丙泮尼地和依托咪酯 均具有速效、短效特点 可用于全身麻醉的诱导 依托咪酯结构中含有手性碳原子，仅右旋体有效。 典型药物 恩氟烷 Enflurane 鉴 别：本品为含氟有机物，经破坏后可显 氟离子的特殊反应。 作 用：本品为新型高效的吸入性全麻药， 麻醉作用较强，并有良好的肌松作用， 起效快，无粘膜刺激作用，毒副作用 较小，一般用于复合全身麻醉。 盐酸氯胺酮 Ketamine Hydrochloride 旋光性：本品含手性碳原子，具旋光性，其右旋 体的止痛和安眠作用分别为左旋体的3倍 和1.5倍，副作用也比左旋体少。但临床 常使用其外消旋体。 作 用：本品为静脉麻醉药，亦可肌肉注射，临 床上主要用作手术麻醉剂或麻醉诱导剂。 特点是麻醉作用时间短