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- 2017-12-04 发布于江苏
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药理学12作用于离子通道的药物及抗心律失常药物
第二十一章 离子通道概论及钙通道阻滞药 离子通道 是细胞膜中的跨膜蛋白质分子,在脂质双分子层膜上构成具有高度选择性的亲水性孔道,对某些离子能选择通透,其功能是细胞生物电活动的基础。 与细胞生理功能和疾病的发生发展密切相关,是药物作用的重要靶点。 离子通道的特性 1、离子选择性 2、门控特性 离子通道的分类 1.电压门控离子通道 即膜电压变化激活的离子通道 2.配体门控离子通道 由递质与通道蛋白分子上的结合位点相结合而开启 根据离子选择性又分为钠通道、钙通道等 离子通道的生理功能 (一)决定细胞的兴奋性、不应性和传导性 (二)介导兴奋-收缩耦联和兴奋分泌耦联 (三)调节血管平滑肌的舒缩活动 (四)参与细胞跨膜信号转导过程 (五)维持细胞正常形态和功能完整性 作用于离子通道的药物 一、作用于钠通道的药物 作用于钠通道的药物主要是钠通道阻滞药,临床常用的有局部麻醉药,抗癫痫药和I类抗心律失常药。临床上使用的I类抗心律失常药为一类重要的作用于钠通道的抗心律失常药。 作用于离子通道的药物 二、作用于钾通道的药物 (一)钾通道阻滞药 (二)钾通道开放药 作用于离子通道的药物 三、钙通道阻滞药 1、概念:钙拮抗药是一类选择性阻滞钙通道,抑制细胞外Ca2+内流,降低细胞内Ca2+浓度的药物 2、分类:二氢吡啶类:硝苯地平
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