脂质体机理及特点.doc

脂质体是用磷脂来包裹某种物质的，磷脂具有亲肤性，被皮肤吸收后磷脂囊中的物质释放出来发挥效应。 乳剂是用一端亲水一端亲脂的乳化剂将亲水性物质和亲脂性物质连接起来，使它们成为一体，而不是水油分离。 微囊和脂质体有相同之处，不过微囊的囊衣不一定是磷脂，也可能是别的物质。微囊破裂或者被分解后释放出有效成分。 脂质体的定义及其结构原理脂质体(liposomes，或称类脂小球，液晶微囊)是指将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状体，是一种类似微型胶囊的新剂型。 脂质体是以磷脂、胆固醇等类脂质为膜材，具有类细胞膜结构，故作为药物的载体，能被单核吞噬细胞系统吞噬，增加药物对淋巴组织的指向性和靶组织的滞留性.脂质体的制法常用的有下列几种方法：1、薄膜分散法 将磷脂、胆固醇等类脂质及脂溶性药物溶于氯仿(或其他有机溶剂中)然后将氯仿溶液在茄形瓶中旋转蒸发，在瓶内壁上形成一层薄膜；将水溶性药物溶于磷酸盐缓冲液中，加入烧瓶中不断搅拌，即得脂质体。2、注入法将磷脂与胆固醇等类脂质及脂溶性药物溶于有机溶剂中(一般多采用乙醚)，然后将此药液经注射器缓缓注入加热至50℃(并用磁力搅拌)的磷酸盐缓冲液(或含有水溶性药物)中，加完后，不断搅拌至乙醚除尽为止，即制得大多孔脂质体，其粒径较大，不适宜静脉注射。再将脂质体混悬液通过高压乳匀机二次，则所得成品大多为单室脂质体，少数为多室脂质体，粒径绝大多数在1μm以下。3、超声波分散法 将水溶性药物溶于磷酸盐缓中，加入磷脂，胆固醇与脂溶性药物共溶于有机溶剂的溶液，搅拌蒸发除去有机溶剂，残液以超声波处理，然后分离出脂质体再混悬于磷酸盐缓冲液中，制成脂质体的混悬型注射剂。经超声波处理大多为单室脂质体，所以多室脂质体经超声波进一步处理亦能够得到相当均匀的单室脂质体。4、冷冻干燥法 脂质体亦可用冷冻干燥法制备，对遇热不稳定的药物尤为适宜。先按上述方法制成脂质体悬液后分装于小瓶中，冷冻干燥制成冻干燥制剂，惟全部操作应在无条件菌条件下进行。 5、其它方法，如逆相蒸发法、复乳法、熔融法、表面活性剂处理法、离心法、前体脂质体法和钙融合法等。二、乳剂乳剂(emulsions)是由一种或一种以上的液体以液滴状态分散在另一种与之不相混溶的液体连续相中所构成的一种不均匀液体分散体系。 乳剂的靶向特征是对淋巴的亲和性.脂肪乳是微乳的一种,只不过是空白乳.只提供营养.主要成分大豆油,磷脂,甘油等.四、微球微球(microsphere)系指药物溶解或分散在辅料中形成的微小球状实体，亦即基质骨架微粒。m之间，常混悬于油中。(微球的粒径通常在1~250药物制成微球后主要特点是缓释长效和起靶向作用。靶向微球的材料大多采用生物降解材料，如蛋白类(明胶、白蛋白等)、糖类(琼脂糖、淀粉、葡聚糖、壳聚糖等)、合成聚酯类(聚乳酸、丙交酯乙交酯共聚物等)。 以上简单介绍一下,想详细了解可以参阅以下两本书.现代药剂学 平其能药物新剂型与新技术 陆彬 微囊、微球与脂质体制剂指导原则[发布时间： 2005年1月4日19:51:52 浏览次数： 430] 窗体顶端 微囊、微球与脂质体制剂系指药物与适宜的辅料，通过微型包囊技术制得微囊、微球与脂质体，然后再按临床不同给药途径与用途制成的各种制剂。药物制成微囊、微球与脂质体后，可掩盖药物的不良气味与口味，提高药物的稳定性，防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激，可将液态药物固态化以便运输、应用与贮存，可减少复方药物的配伍变化，可使制剂具有缓释性、控释性，有的还具有靶向性。微囊、微球与脂质体可作为药物载体，其中具有靶向性药物载体的制剂通常称为靶向制剂。靶向制剂可使药物浓集于或接近靶组织、靶器官，提高疗效并显著降低对其他组织、器官及全身的毒副作用。靶向制剂的释药情况分为3类：①一级靶向制剂，系指进入靶部位的毛细血管床释药；②二级靶向制剂，系指药物进入靶部位的特殊细胞(如肿瘤细胞)释药，而不作用于正常细胞；③三级靶向制剂，系指药物作用于细胞内的一定部位，如药物与受体形成复合物，经受体介导进入细胞释放药物。一、药物载体的类型(1)微囊 系指固态或液态药物被辅料包封成的微小胶囊。通常粒径在1～250μm之间的称微囊，而粒径在10～1000nm之间的称纳米囊。(2)微球 系指药物溶解或分散在辅料中形成的微小球状实体。通常粒径在1～250μm之间的称微球，而粒径在10～1000nm之间的称纳米球。(3)脂质体 系指药物被辅料类脂双分子层包封成的微小泡囊。脂质体有单室与多室之分。通常小单室脂质体的粒径在0.02～0.08μm之间，大单室脂质体的粒径在0.1～1μm之间，多室脂质体的粒径在1～5μm之间。二、常用辅料通常可分为以下3类。(1)天然材料 在体