聚谷氨酸及其衍生物在新型药物传输系统中的应用-南京工业大学学报.PDFVIP

第 卷第 期 南 京 工 业 大 学 学 报 / R12 )/ V1 ) 年 月 $$. . T?U’V*F ?W V*VTXV= UVXRY’JXDZ ?W DY@V?F?=Z [7S ) $$. 聚谷氨酸及其衍生物在新型药物传输系统中的应用 ， ! ! 陈国广 ，陈茂伟 ，韦 萍 ，徐 虹 ，欧阳平凯 ，张钧寿 （ 中国药科大学 药学院，江苏 南京 ； !# !$$$% # 南京工业大学 制药与生命科学学院，江苏 南京 !$$$% ） 摘 要：聚谷氨酸是生物可降解的高分子材料，作为新型药物载体具有广泛的用途。综述了聚谷氨酸及其衍生物 在改善药物的水溶性、降低毒性、控制药物释放以及提高药物靶向性等方面的研究，为药物新剂型的开发提供参 考。 关键词：聚谷氨酸；药物传输系统；控释 缓释；靶向! 中图分类号： 文献标识码： 文章编号： （ ） ’%%( )% * !+,! - ,+(. $$. $ - $$,/ - $( 聚谷氨酸（ ， ），是由谷氨酸 等形式与药物结合，也可以与药物形成包合物。 01234256789: 7:9; =* ［］ ! 经肽键结合形成的大分子多肽 ，它能生物降解、代 紫杉醇（ ， ）是极具前景的天然抗肿 07:2967BC2 DEF 谢、被机体吸收和排泄，不易产生积蓄和毒副作用， 瘤药物，但是水溶性极差（水中溶解度小于$ ) $$( 有较好的利用前景，为各国竞相研究的热点。 - ! · ），大大限制了其临床应用。其水溶性研究 84 8F =* 最早从日本纳豆中分离提取出来，通过化 一直是近几年的热点。紫杉醇是具有三环二萜结构 ［］ ［］ . 学合成 和微生物聚合 都可以得到；其中利用枯 的多羟基醇，其 — 或 — 可进行化学反应 , ?@ G ?@ ［，］ 草芽孢杆菌发酵制备 ( / =* 产量高、成本低 。它 制备水溶性衍生物。 的分子链上具有活性较高的羧基（—??@），和一些 ［，］ 吴晓明等, H 制备了DEFA=* 钠盐，实验表明 药物结合生成稳定的复合物，在体内可被溶酶体酶 - ! 它的溶解度为 · 。美国 ， 和 ，