第三节 合成抗菌药1.pptVIP

烧、烫伤感染 2、磺胺类 最早用于防治全身感染的人工合成的抗菌药。 但不良反应多，近年渐被取代， 但是与抗菌增效剂甲氧苄啶（TMP）合 用，作用增强， 二、磺胺类和甲氧苄啶 （一）磺胺类药 【抗菌作用】 广谱抑菌药，对大多数G+和G-有良好的抑制作用。 磺胺米隆和磺胺嘧啶银对铜绿假单胞菌等有较强的抑制作用。 机制 抑制细菌二氢叶酸合成酶 1.全身感染 短效 （10h)磺胺异恶唑(SIZ) 尿路感染 中效（10~24）磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲恶唑(SMZ) SD — 流脑首选 禁用于立克次体病 SMZ（新诺明） — 泌尿道、 消化道和呼吸道感染， 与甲氧苄啶合用 复方新诺明（TMP+SMZ）— 主要用于呼吸道、泌尿道、肠道感染 2.肠道感染 柳氮磺吡啶(SASP) 抗炎、抗菌、免疫抑制，治疗非特异性结肠炎 3.外用药 磺胺嘧啶银/锌(SD-Ag/Zn)和磺胺米隆(SML)： 烧伤、创伤伴铜绿假单胞菌感染。 磺胺醋酰钠(SA)：无刺激性、穿透力强， 治疗眼疾：沙眼、结膜炎 烧、烫伤感染 （四）不良反应 1.肾损害：引起结晶尿、血尿、管型尿， 以SD常见，SMZ大量久用会出现。 预防措施：（1）用等量的碳酸氢钠碱化尿液 （2）多饮水（3）避免长期用药，定期检查尿常规（4）老年及肾功能不良者，以及脱水、 休克者慎用或不用 案例题，选择题 2.过敏反应：局部用药易发生，磺胺类之间有交叉过敏反应，用药前需询问过敏史。 预防措施： （1）一出现即停药，并用抗组胺药或糖皮质激素治疗 （2）问病人是否有过敏史 3.抑制造血功能：白细胞减少、偶见粒细胞减少，再障及血小板减少症。 蚕豆病禁用 4.肝损害：新生儿黄疸（与胆红素竞争血浆结合部位）、 5.新生儿，早产儿，哺乳期 妇妇女 孕妇禁用。 甲氧苄啶(TMP) 特点：抗菌谱与磺胺类相似，单用易耐药 机制：抑制二氢叶酸还原酶 复方磺胺甲噁唑（复方新诺明） TMP+SMZ 用于呼吸道、泌尿道等 注意易引起贫血，查血象，必要时用亚叶酸钙治疗 孕妇、新生儿、严重肝、肾功能不全者禁用 （磺胺增效剂） 补充叶酸无效 三、磺胺增效剂—甲氧苄啶 TMP和SMZ合用可增效，为什么？ 1.TMP和SMZ体内过程、半衰期相近，抗菌谱相似。 2.TMP抑制二氢叶酸还原酶，SMZ抑制二氢叶酸合成酶，双重阻断敏感菌的叶酸代谢，抗菌作用大大增强，甚至有杀菌作用。 3.联合用药减少耐药性产生。 （三）其他人工合成抗菌药 药物名称 临床应用 毒性 呋喃妥因 （呋喃坦啶） 口服吸收完全，血药浓度低，半衰期20分钟，40%原形由肾排出，尿中浓度高，故仅用于泌尿道感染，如急性肾炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等。 较小 呋喃唑酮 （痢特灵） 口服吸收少，肠腔浓度高，适用于肠炎、痢疾、伤寒、副伤寒及胃、十二指肠溃疡。 小 甲硝唑 （灭滴灵） 1.抗厌氧菌（对需氧菌无效） 2.抗阿米巴原虫 是治疗肠内、肠外阿米巴病的首选药。 3.抗滴虫 治疗阴道滴虫病的首选药。 4.抗贾第鞭毛虫 轻微 抗厌氧菌 (四）硝基咪唑类 甲硝唑（灭滴灵）一菌三虫 临床应用： 1.抗厌氧菌 口腔感染。 2.抗阿米巴原虫 是治疗肠内、肠外阿米巴病的首选药。 3.抗滴虫 治疗阴道滴虫病的首选药。 4.抗贾第鞭毛虫 是目前治疗贾第鞭毛虫最有效的药物，治愈率可达90% 第三节 人工合成抗菌药 病例分析： 患者，女，9岁。腹痛、腹泻2天，粪便常规检查显示：脓细胞（++），诊断为细菌性腹泻。处方用环丙沙星，连用3天。 请问： 1.该患儿用药是否合理？ 2.环丙沙星有哪些常见不良反应? 这类药不可用于16岁以下患者 合成抗菌药 喹诺酮类 磺胺类及甲氧苄啶 硝基呋喃类 硝基咪唑类 一、喹诺酮类药物(quinolones) 1.药物发展史 第一代 萘啶酸（已淘汰） 第二代 吡哌酸 第三代 氟喹诺酮类 第四代 最新氟喹诺酮类 第三代 氟喹诺酮类 环丙沙星 、氧氟沙星 、依诺沙星 洛美沙星 、培氟沙星 、氟罗沙星 诺氟沙星 、托氟沙星 、芦氟沙星 司氟沙星 、格帕沙星 、曲伐沙星 那氟沙星 、