《药物合成》绪论.ppt

药 物 合 成 主 讲： 周 刚 电 话 Email: swauzz@163.com 一、回顾所学基础知识 1 药物 按作用对像可分为:医药、农药、兽药 按来源及性质可分为：天然产物药物、化学药物、 生物药物 2 药品生产 ：原料药物生产 药物制剂生产 天然药物原料提取 原料药物 微生物的发酵 半合成 化学药物原料合成 全合成 半合成—是指对已具有一定基本结构的产物 （天然提取物、生物合成物等）经化学 改造或结构修饰，从而获得一种新药 的方法。其目的是提高疗效、减少毒 副作用或弥补其他缺陷 如：萘啶青霉素的合成 全合成 — 指由结构简单的化工原料经一系列单 元反应制得药物的方法 如：阿拉普利的合成 二、新药研究与创制的六大模式 1、创制新颖的分子结构类型“NCE”—具突破性质 的新药研究开发 2、创制“ME－TOO”新药——模仿性新药研制开发 3、在药理学与构效关系研究中对已知药物的进一 步研究开发——延伸性新药研究开发 4、应用现代生物技术，开发新的生化药物 5、药物的剂型研究开发——发展制剂新产品 6、应用现代新技术对老产品的生产工艺进行重大 的技术革新和技术改造 21世纪化学合成药物 发展十大趋势 --《 2006.06中国药师周 》 郑 虎 １、植物有效成分的合成与修饰 植物药是人们最早使用的药物，从植物药水煎 剂→植物提取物→植物有效成分的使用是药物使 用上的进步，而用合成方法制备有效成分进行结 构修饰，发明更多合成新药则是更重要的发展， ２１世纪这一过程将会延续。同时也会从更多更 广的范围包括海洋生物、特殊环境下的生物中去 寻找有效活性成分，发明创制和研究新药 2、新结构类型抗生素 新结构类型抗生素的发现已经越来越困难，微生物对抗生素的耐药性的增加，及抗生素的不合理使用，使得一种抗生素使用寿命缩短。这种情况促使半合成及全合成抗生素在２１世纪会继续发展。 3、药理学的发展推动化学药物构效关系的研究 化学药物会紧密地推动药理学科的发展，药理学的进展又会促进化学合成药物向更加具有专一性的方向发展，不但具有更好的药效，毒副作用也会更加减少。 4、高级仪器的使用加速化学药物合成的速度 带有高级计算机的仪器的发明，使得分离、分 析手段不断提高，特别是分析方法进一步的微量 化与“分子生物化”，他们将使化学合成药物的 质量更加提高，开发速度进一步加快  5、组合化学技术应用 组合化学技术应用在获得新化合物分子上，是仿生学的一种发展，它将一些基本小分子装配成不同的组合，从而建立起具有大量化合物的化学分子库，结合高通量筛选，在本世纪里将会寻找到具有活性的先导化合物。  6、化学药物市场的占有率决定 化学药物市场的大幅占有率决定有机药物物仍是２１世纪合成药物最重要的来源。  7、酶、受体、蛋白三维空间结构的阐明决定 酶、受体、蛋白的三维空间结构会一个一个地被阐明，这对利用已阐明这些生物靶点进行合理药物设计，从而开发出新的化学合成药物是坚实的基础，也是最有前景的工作 8、手性药物的发展 手性药物的发展将会导致手性合成逐步占有相当大的比重  9、防治重要疾病新药物合成及新的农药化学成 分开发 防治心脑血管疾病、癌症、病毒及艾滋病、老年性疾病、免疫遗传性等重要疾病的合成药物是２１世纪重点需要开发的新药。同时高效低毒低残留的化学农药成分也亟待开发  10