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临床药代动力学教学大纲 麻醉学专业五年制用 2007年 临床药代动力学教学大纲 （麻醉学专业五年制用） 一、前言 临床药代动力学是近10多年迅速发展起来的一门药代动力学的新分支，它是药代动力学原理与临床治疗学相结合而形成的边缘学科。具体说来，临床药代动力学是以人体为对象研究药物在人体内的动态变化规律，药物效应强度与时程及其影响因素，从而为制定合理给药方案达到安全、有效的治疗效果提供理论基础与方法。 本课程为麻醉学专业学生攻读麻醉药理学的重要内容之一，其教学时数为32学时，主要教学目的是向学生提供必要的临床药代动力学基本原理与知识，毕业后同学在担当麻醉师职责的同时，开展临床药物动力学研究，运用所学知识指导临床合理用药，设计和优选给药方案，做到用药个体化，提高药物治疗水平及避免不良反应。教学内容除包括某些基本药代动力学原理和方法外，紧密结合临床实践，阐述药代动力学在临床合理用药中的应用以及重要药物在人体的生理处置、药代动力学特点、血药浓度测定及其与药效关系以及如何通过治疗药物监测拟定给药方案等。 二、教学内容与要求 第1章 绪论 掌握临床药代动力学概念，研究对象和任务，了解临床药代动力学的发展概况。 第2 章 药物的体内过程 掌握药物的跨膜转运机制，熟练运用PH分配理论及H—H方程解释药物的某些转运规律。应掌握药物吸收的影响因素，特别是首过效应的概念和生物利用度概念。应掌握药物与血浆蛋白结合的意义以及与药物发生结合的主要血浆蛋白，了解药物分布的体内屏障；掌握药物生物转化的意义，生物转化的反应类型以及生物转化的主要部位及其催化酶，药酶诱导与抑制，并应记住最常见的药酶诱导剂及抑制剂（各三个以上）；了解药物代谢的遗传多态性，最常见的N—乙酰化及氧化代谢遗传多态性的药物；掌握药物的经肾和胆汁的排泄，特别是肠肝循环要领及其意义。 第3章 药代动力学的基本原理 掌握药物的房室模型概念、一级动力学、零级动力学和米曼氏动力学概念与特点；熟悉掌握有关的微分方程式和相应的血药浓度—时间关系式。 掌握药代动力学参数的基本要领及其基本计算公式，这些包括生物利用度、半衰期、表观分布容积、稳态浓度、清除率（肝清除率、肾清除率）等。 第4章 房室模型的确定及参数计算 掌握房室模型的确定原则，掌握应用血药浓度—时间资料计算主要药代动力学参数的方法，能熟练运用残差法计算药动学参数；掌握生物利用度的重要计算公式及计算时应注意的事项。熟悉总和减量法利用尿药数据计算主要药代动力学参数的方法，了解图解法、尿药速率法计算药代动力学参数的方法。 第5章 非线性药代动力学 掌握线性与非线性概念及引起非线性动力学的几种因素，掌握非线性动力学判别的几种方法。熟悉米型非线性药物代谢动力学的血药浓度时程及其参数的计算，了解特殊过程引起的非线性药物代谢动力学。 第6章 药代动力学的非室分析 掌握统计矩中零阶矩及一阶矩的基本概念和计算公式，掌握平均滞留时间在药代动力学中的应用。熟悉平均滞留时间在生物药剂学中的应用。 第7章 药物血浆蛋白结合与药代动力学 掌握浓度依赖性结合引起的非线性动力学特点，血浆蛋白结合对药代动力学参数的影响以及游离药物浓度监测的必要性；熟悉药物与血浆蛋白结合参数的计算。了解浓度依赖性血浆蛋白结合理论基础和数学推导。 第8章 蛋白多肽类药物的药代动力学 掌握蛋白多肽类药物的药代动力学特点及其影响因素。熟悉蛋白多肽类药物的体内过程，了解生物样品中蛋白多肽类药物的分析方法和血药浓度测定。 第9章 手性药物的药代动力学 掌握手性药物在吸收、分布、代谢、排泄过程中的对映体选择性药代动力学特点，手性药物的药代动力学相互作用；熟悉手性、手性药物与手性识别的有关概念，影响手性药物对映体选择性药代动力学的因素；了解生物样品中手性药物对映体的选择性测定方法。 第10章 群体药代动力学 掌握群体药代动力学概念，熟悉群体药代动力学在临床的应用，了解NONMEN程序以及群体药代动力学研究所要求的资料及其搜集与分析。 第11章 年龄的药代动力学 掌握老年人和新生儿在药物吸收、分布、代谢及排泄等方面的影响因素及其特点。 第12章 妊娠期药代动力学 掌握胎儿在药物吸收、分布、代谢及排泄等方面的特点。掌握母体在妊娠期间药物吸收、分布、代谢和排泄的特点。了解胎盘对药物代谢作用。 第13章 疾病对药代动力学的影响 掌握肝病时药物首过效应、代谢消除、血浆蛋白结合的改变；掌握肾病时药代动力学改变以及给药方案的调整，了解充血性心力衰竭和内分泌疾病时药代动力学的改变。 第14章 时辰药代动力学（自学） 第15章 药物代谢动力学的种属差异与个体差异（自学） 第16章 药代动力学的药物相互作用 掌握药物在吸收部位，分布过程，代谢过程及排泄过程发生的药代动力学药物相互