《兽医药理学》1药理学总论.pptVIP

第一章 总论Chapter One General Principles 一、药理学的性质与任务 药物(drug) 药理学(Pharmacology) ：  药物效应动力学 Pharmacodynamics 作用，作用原理 (不良反应， 适应症) 药物代谢动力学 Pharmacokinetics 体内过程（吸收、分布、代谢、排泄） 血药浓度随时间变化过程 二、药物与药理学的发展史 2、药物剂型 按物理状态分类 固体制剂：散剂、预混剂、片剂、胶囊剂 液体制剂：注射剂、溶液剂、酊剂、合剂 半固体制剂：软膏、糊剂、浸膏、浇注剂 散剂　药物均匀地分布于基质中，供内服 注射剂　灌装于密闭的容器中，经灭菌的澄清液、乳浊液、混悬液或干粉，供注射用 3、给药方式 呼吸道给药：吸入 血管内给药：静注、静滴 胃肠道给药：内服、灌胃、直肠给药 注射给药：肌内、皮下、腹腔、关节腔 其他：乳室内灌注、子宫内灌注 4、药品质量标准 国家标准：兽药典 部颁标准：兽药规范 地方标准：各省市药品标准 4、药理学发展 研究水平： 器官药理学 分子药理学 分支学科 — 交叉学科的形成 三、新药开发与研究 一、临床前研究 　药学研究：工艺路线、理化性质、　　　　　　　　　　　　　质量标准、稳定性 　药效学研究 　毒理学研究 二、临床研究 一期临床 二期临床 三期临床 第一节 药效学 一、 药物的基本作用 二、 药物剂量与效应关系 三、 药物与受体 一、 药物的基本作用 1、基本作用形式 药物作用　　　　兴奋/抑制 　　　　　　　　　　药理效应 药理效应 机体器官原有功能水平的改变 3、药物作用的选择性 药物作用选择性： 阿托品抗M受体作用 选择性不高，副作用多 4、治疗作用（Therapeutic action） 对因治疗（etiological treatment） 治疗作用 对症治疗（symptomatic treatment） 5、不良反应（Adverse reaction） （1）副作用（side effect） 选择性低，治疗剂量，固有作用，可预料，随 用药目的而改变(副作用可成为治疗作用） （4）后遗效应（residual effect） 在血药浓度或阈浓度以下，残存的药理效应 停药反应（withdrawal reaction） 突停药物，原有疾病(症状）加剧 二、药物构效关系与量效关系（structure-response relationship,Dose-effect relationship） (一)、构效关系 化学结构类似的化合物，一般具有类似的或相反的作用 立体异构体，大多以左旋体有效 （二）、量效关系 药理效应与剂量在一定范围内成比例关系。 术语： 最小有效量/阈剂量 极量 ED50半数有效量 LD50半数致死量 量效曲线 安全性评价指标 1. 治疗指数（Therapeutic Index, TI） =LD50/ED50 2. 安全范围（margin of safety) ED95 ~ LD5之间的距离 或者 LD5 /ED95的比值 （三）、药物作用机制 受体机制 非受体机制 受体的性质： 蛋白质 胞膜、胞浆、细胞核 对配体有极高的识别能力 配体 　　　 a)内源性，激素、神经递质、血管活性物质  　　b)外源性 第二节 药物代谢动力学（Pharmacokinetics） 研究内容： 药物体内过程 /机体对药物的处置(disposition） 吸收(absorption