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拉莫三嗪缓释片Lamotrigine extended-release tablets  作者：桂抗 孙猛 仲嘉苳 陈元 宛伟东 谭云兵 导师：甘勇 罗晓燕 组员分工： 一、立题背景 1.1 癫痫病的临床特点 癫痫是一种由多种病因引起的慢性反复发作性神经系统常见病，患病率为5‰，我国目前约有癫痫患者900万，每年新发病例约 40万。 痫病根据临床发作可分为以下几种类型 ：①全身强直－阵挛发作（大发作）②失神发作（小发作） ③单纯部分性发作 ④复杂部分性发作（精神运动性发作）⑤植物神经性发作（间脑性） 癫痫病具有复杂性、反复性和发作性。 一、立题背景 1.2 抗癫痫药物 一、立题背景 1.3 拉莫三嗪的临床特点 拉莫三嗪（Lamotrigine，LTG）于1994年获FDA批准上市，其作用机制是通过抑制兴奋性电压依赖性钠通道，由此稳定神经细胞膜和减少兴奋性氨基酸-谷氨酸的释放而发挥抗癫痫作用，同时也可以降低钙内流或通过某些尚未明确的作用机制发挥广谱的抗癫痫作用。 新型抗癫痫药物之一的拉莫三嗪在临床十多年的实践中则逐渐被证实是一种较为理想的AEDs ：①广谱 ②高效 ③低毒，不良反应少 ④药物相互作用少⑤服用方便，患者依从性强。 目前市场常用的拉莫三嗪片为普通片，要起到有效的治疗作用需逐渐加大使用剂量，但剂量加大后且皮疹发生率会随之变高，另外大剂量的拉莫三嗪片需多次服用，服用不方便，病人服药顺应性不佳。 因此需开发一种患者服用顺应性好、有效血药浓度能持久稳定、能大大降低毒副作用的新剂型—— ——拉莫三嗪缓释片 二、基本情况简介 2.1 药品名称 通用名：拉莫三嗪缓释片 英文名：Lamotrigine extended-release tablets 化学名： 6-(2,3-二氯苯基)-1,2,4-三嗪-3,5-二胺 英文化学名： 6-(2,3-Dichlorophenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine 商品名：Lamictal XL 二、基本情况简介 2.2 理化性质 化学结构式为： 分子式： C9H7N5C12 分子量： 256.09 基本理化性质：白色至浅奶油色粉末，极微溶于水，微溶于0.1M盐酸，熔点为215.8~218.2℃ 。 二、基本情况简介 2.3 剂型和规格 拉莫三嗪缓释片 25毫克/片 黄色 30片/盒 拉莫三嗪缓释片 50毫克/片 绿色 30片/盒拉莫三嗪缓释片 100毫克/片 橙色 30片/盒拉莫三嗪缓释片 200毫克/片 蓝色 30片/盒拉莫三嗪缓释片 300毫克/片 灰色 30片/盒 二、基本情况 2.4适应症及用法用量 适应症用作13岁以上癫痫患者部分癫痫发作(无论有否继发性的全面癫痫发作)的附加治疗药物，也可用于13岁以上的原发性全身强直阵挛发作患者。目前暂不推荐对13岁以下患者使用，因为对这类特殊目标人群的安全性和有效性尚未建立。 用法用量应用少量水整片吞服，不可掰开、咀嚼、粉碎服用。当采用本品单药治疗而停用其它联用的抗癫痫或者其它抗癫痫药物增加到本品的添加治疗方案中，应考虑上述变化对拉莫三嗪药代动力学的影响。 二、基本情况 三、制剂技术和特点 3.1 处方信息 三、制剂技术和特点 3.2 制备工艺流程设计 三、制剂技术和特点 3.3 质量控制要点 三、制剂技术和特点 3.4 剂型特点 缓释片包肠溶衣并采用DiffCORE打孔技术。 药物在胃中开始释放药物，当包衣片进入肠道后，肠溶衣开始溶解，剩余药物持续缓慢释放。这既能满足药物快速释放起到药效作用，同时又避免了大剂量药物快速释放造成的毒副作用，整个释放时间达到12-15小时，这能长时间稳定在有效血药浓度范围内，从而起到良好的治疗效果。 四、缓释片应用和评价 4.1 临床应用 原发性全身强直阵挛性发作的辅助治疗 部分性发作的辅助治疗 单药治疗部分性发作 四、缓释片应用和评价 4.2 安全性评价 无致癌性 体外基因突变检测呈阴性 对生育能力无损害 对13岁以下患者的安全性尚未确立 四、缓释片应用和评价 4.3 小结 新型缓控释技术 疗效肯定 大大降低毒副作用 提高患者顺应性 五、知识产权情况 国外专利专利号分别为：US2005032799(A1)