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2、 β-受体阻滞剂 适应证:各种程度高血压,尤其是心率快的中青年患者或合并劳力性心绞痛、心肌梗死后、快速心律失常、心力衰竭患者;运动所诱发的血压急剧升高。 禁忌证:严重慢性心衰、急性心力衰竭、支气管哮喘、COPD、病态窦房结综合征、 II-III度房室传导阻滞、外周血管病。高脂血症、 1型糖尿病患者慎用。 常用β受体阻滞剂的作用 药物 β1选择性 内在拟交感性 兼有α阻滞作用 普萘洛尔(心得安) - - - 美托洛尔(倍他乐克) + - - 阿替洛尔(氨酰心安) + - - 倍他洛尔(倍他心安) ++ - - 比索洛尔 ++ - - 卡维地洛 - - + 拉贝洛尔(柳胺苄心安) - + ++ 3、钙通道阻滞剂(CCB) 机理:阻滞细胞外钙离子经电压依赖L型钙通道,抑制血管平滑肌及心肌钙离子内流,减弱兴奋收缩耦联,从而使血管平滑肌松弛,心肌收缩力降 低,使血压下降。 分类:二氢吡啶类、非二氢吡啶类。 代表药物:硝苯地平、非洛地平、氨氯地平、尼卡地平、尼群地平、尼莫地平、维拉帕米和地尔硫卓。 3、 钙通道阻滞剂 适应证:各种程度高血压,尤其是老年人高血压、单纯收缩期高血压;合并应用非甾体抗炎药物或高钠摄入;嗜酒;合并糖尿病、冠心病、稳定型心绞痛,外周血管病。 起效快,作用强,剂量与疗效呈正相关,疗效个体差异较小,与其他类型降压药物联合治疗能明显增强降压作用。 禁忌证:禁用:妊娠 非二氢吡啶类抑制心肌收缩及自律性和传导性,禁用于急性心力衰竭、病态窦房结综合征、心脏传导阻滞; 短效二氢吡啶类不适用于不稳定心绞痛; 长效二氢吡啶类不适用于AMI。 副作用:开始治疗阶段可反射性交感活性增强,尤其是短效制剂,可引起心率增快、面色潮红、头痛、下肢水肿。 三类CCB的作用 +++ — ± 3.二氢吡啶类: 硝苯地平 + + + 2.硫苯卓类: 地尔硫卓 ++ ++ ++ 1.苯烷胺类: 维拉帕米 血管扩张 作用 减慢 房室传导 对心脏收 缩力的抑制 类型 注:+++明显作用;++中度作用;+轻度作用;±作用不定;—无作用 *二氢吡啶类包括:硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平、尼群地平、非洛地平、氨 氯地平等。 4、血管紧张素转换酶抑制剂 机理:抑制周围和组织的ACE,使血管紧张素Ⅱ生成减少;抑制激肽酶,使缓激肽降解减少,两者均有利于血管扩张,减少醛固酮,使血压下降。 起效缓慢,3~4周达最大作用,限制钠盐摄入或联合使用利尿剂可起效迅速和作用增强。 分类:巯基、羧基、磷酰基。 代表药物:卡托普利、依那普利、贝那普利、培哚普利、赖诺普利、雷米普利、福辛普利(蒙诺)。 4、血管紧张素转换酶抑制剂 适应证:在肥胖、糖尿病和心脏、肾脏靶器官受损的的高血压患者具有相对较好的疗效。特别适用于伴有心力衰竭、心肌梗塞后、糖耐量减低或糖尿病肾病(糖尿病微量白蛋 白尿)、LVH的高血压患者。 禁忌证:高钾血症 、妊娠、双侧肾动脉狭窄。血肌酐超过 3mg 者慎用。 不良反应:刺激性干咳和血管性水肿。 5、血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂 机理:阻滞血管紧张素Ⅱ受体亚型 AT1,充分阻断血管紧张素Ⅱ;阻滞AT1 负反馈引起血管紧张素Ⅱ增加,可激活AT2 ,能进一步拮抗 AT1 的生物学效应。 起效缓慢,持久而平稳,6~8周达最大作用作用持续时间能达到24小时以上。 低盐饮食或与利尿剂联合使用能明显增强疗效。
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