酶-2(临床3班).ppt

* * * * * * * * * 抑制剂不与游离酶结合，而与酶底物复合体结合而成三联复合体，三联复合体不能再分解生成产物。E和S的结合反而促进E和I的结合。当反应体系中加入抑制剂I时，可使E+S和ES的平衡倾向ES的形成。因此 I的存在反而增加E和S的亲和力。此情况正和竞争性抑制作用相反，故称为反竞争性抑制作用。 * * * * * * * * * * * * * * * * * * 抑制作用 不可逆抑制 可逆性抑制 1. 竞争性抑制作用 (competitive inhibition) 2. 非竞争性抑制作用 (non-competitive inhibition) 3. 反竞争性抑制 (uncompetitive inhibition) 酶抑制作用的类型 (irreversible inhibition) (reversible inhibition) * 第四节 酶的调节 The Regulation of Enzyme * 调节方式 酶活性的调节 酶含量的调节 变构调节 酶的共价修饰 酶原的激活 酶蛋白合成的诱导与阻遏 酶降解的调控 酶分布的区域性:同工酶 快速调节 慢速调节 调节对象：关键酶（限速酶） 酶的调节 * 变构调节 (allosteric regulation) 一些代谢物通过与酶分子活性中心外的部分可逆地结合，使酶活性中心的构象改变，从而改变酶的催化活性，此种调节方式称变构调节。 酶的调节 酶的变构调节是体内代谢途径的重要快速调节方式之一。 * 血红蛋白与氧的结合 * 变构效应剂 (allosteric effector) 变构激活剂(A) 变构抑制剂(I) 变构酶 (allosteric enzyme) 变构部位 (allosteric site) 酶的调节 几个概念： A A A I I * 变构酶常为多个亚基构成的寡聚体，具有协同效应（亚基的构象改变可以相互影响） 变构酶的Ｓ形曲线 变构激活 变构抑制 [S] V 无变构效应剂 酶活性的快速调节 别构酶的动力学特性不遵守米-曼氏动力学 * 在其他酶的催化作用下，某些酶蛋白肽链上的一些基团可与某种化学基团发生可逆的共价结合，从而改变酶的活性，此过程称为共价修饰。 共价修饰(covalent modification) 酶的调节 酶的共价修饰是体内快速调节的另一种重要方式。 常见类型 磷酸化与脱磷酸化（最常见，含羟基氨基酸的修饰） 乙酰化和脱乙酰化 甲基化和脱甲基化 腺苷化和脱腺苷化 －SH与－S－S互变 * 有些酶以没有催化活性的前体在细胞内合成并分泌到细胞外，这种无活性的酶的前体称为酶原。 在特定的条件下，酶原可转变成有催化活性的酶，这一转化的过程叫酶原激活。 酶的调节 酶原的激活使无活性的酶原转变成有催化活性的酶 酶原 (zymogen) 酶原的激活 * 酶的调节 酶原激活的机理 酶原激活的实质：活性中心形成或暴露的过程。 * 例: 肠激酶启动的酶原激活过程 肠激酶 胰蛋白酶原 胰蛋白酶+六肽 或胰蛋白酶 胰蛋白酶 胰凝乳蛋白酶原A α-胰凝乳蛋白酶+两个二肽 或胰凝乳蛋白酶 胰蛋白酶 弹性蛋白酶原 弹性蛋白酶+几个碎片 胰蛋白酶 羧基肽酶原 羧基肽酶A+几个碎片 酶的调节 * 酶原激活的生理意义： 1. 对机体组织的保护作用。 2. 保证特定的酶在特定的部位和环境发挥催化作用。 3. 酶原也是酶的一种储存形式 酶的调节 * 第五节  酶的命名与分类The Naming and Classification of Enzyme * 一、酶可根据其催化的反应类型予以分类 1.氧化还原酶类（oxidoreductases） 2.转移酶类（transferases） 3.水解酶类（hydrolases） 4.裂解酶类（lyases） 5.异构酶类（is