酪氨酸酶抑制剂的研究进展_陈清西酪氨酸酶抑制剂的研究进展_陈清西.pdfVIP

第46 卷 第2 期 ( ) V ol . 4 6 N o. 2 2007 年3 月 Journ al of Xiam en U niver sity ( N at ural Scien ce) M ar. 2 007 # 综 述# ( 厦门大学生命科学学院 细胞生物学与肿瘤细胞工程教育部重点实验室 福建 厦门36100 5) : 酪氨酸酶( E C 1. 14. 18 . 1 PP O) 是一种含铜糖蛋白 广泛存在于自然界中. 它是生物体合成黑色素的关键酶 而 且与果蔬褐化、昆虫表皮鞣化、人的色素障碍性疾病及恶性黑色素肿瘤的发生与治疗有重要关系. 目前 酪氨酸酶抑制剂 已被用于果蔬保鲜、化妆品中的增白剂、生物农药的杀虫剂添加物. 对酪氨酸酶抑制剂的研究已引起 内外的广泛重视 现已研究出许多具有新型结构的酪氨酸酶抑制剂. 为了得到高效的酪氨酸酶抑制剂 对各种类型的化合物构效关系及抑 制机理的研究是非常必要的. : 酪氨酸酶; 抑制剂; 构效关系; 抑制机理; 应用 : Q 356. 1 : A : 04 382 04 79( 2 007)09 酪氨酸酶( EC 1. 14 . 18. 1 T yrosinase) 又称酚氧 以下3 个渠道: ( 1) 从天然植物组织分离提取; ( 2) 从商 化酶、多酚氧化酶、儿茶酚氧化酶 是结构复杂的多亚 品化合物筛选; ( 3) 有机合成出新的化合物. 本文中我 基的含铜氧化还原酶 广泛存在于微生物、动植物及人 们重点总结有关酪氨酸酶抑制剂的作用机理及其构效 [ 1] 体中 . 酪氨酸酶具有独特的双重催化功能 是生物体 关系 为该酶抑制剂的研发与应用奠定基础. 内黑色素合成的关键酶 与人的衰老 昆虫的伤口愈合 [ 2- 3] 1 与发育 果蔬的褐变有密切关系 . 多年来 酪氨酸 酶一直受到 内外的关注 其研究涉及生物、医学、农 学、化学、药学等多个学科和领域. 酪氨酸酶作为黑色素合成的关键酶 其异常过量 羟基苯甲酸和羟基苯甲醛对酪氨酸酶均有明显得 抑制作用 表1 列出我们研究的几种该类物质的作用. 表达可导致人体的色素沉着性疾病. 在果蔬中是导致 从表1 可以看出 单酚基化合物对蘑菇酪氨酸酶均表 褐变的主要酶类. 因此 酪氨酸酶抑制剂可以治疗目前 常见的色素沉着皮肤病如雀斑、黄褐斑、老年斑. 目前 现为竞争性抑制类型 并且 对位的抑制强度明显高于 市场上流行的美白化妆品中其增白剂均是酪氨酸酶抑 邻位或间位 提高幅度达2~ 3 倍. 熊果甙也是一种含 [ 4] [ 5] 酚基的化合物 对酪氨酸酶也有抑制作用 虽然其抑制 制剂如熊果甙 、维生素C 衍生物 、及一些中药提 [ 9- 1 0] [ 6] 效应明显比羟基苯甲醛和羟基苯甲酸差 但由于 取物 等. 酪氨酸酶抑制剂也被用作食品保鲜剂 如42