执业药师药物化学讲义——镇咳祛痰药.docVIP

第二十六章　镇咳祛痰药　　一、镇咳药（两类：中枢性和外周性）　　（一）中枢性镇咳药 　　1.磷酸可待因（麻） 　　化学名：17-甲基-3-甲氧基-4,5α-环氧-7,8-二去氢吗啡喃-6α-醇磷酸盐倍半水合物 　　①吗啡3甲醚衍生物 　　②抑制延脑的咳嗽中枢　　③有成瘾性，按麻醉药品管理　　2.右美沙芬 （新） 　　①具吗啡喃基本结构　　②右旋体镇咳，无成瘾性　　③左（消）旋体具成瘾性，麻醉药管理　　（二）外周性止咳药 　　非成瘾性，并有麻醉作用 　　磷酸苯丙哌林（新） 　　化学名为1-[2-（2-苄基苯氧基）-1-甲基乙基]哌啶磷酸盐　　①刺激性臭味 　　② 中枢、外周双重机制 　　二、祛痰药　　　　1.盐酸溴己新 　　化学名： N-甲基- N-环己基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐　　性质：①碱性 成盐 水溶性小；②作用：降低痰液的黏稠性；③代谢产物是氨溴索 　　2.盐酸氨溴索（新） 　　化学名为反式-4-[（2-氨基-3,5-二溴苄基）氨基]环已醇盐酸盐 　　①溴己新代谢产物（环己烷羟基化，N－去甲基）　　② 两个手性碳，用反式的两个异构体 　　③ 黏痰溶解剂 并有促表面活性物质合成和分泌作用　　3.乙酰半胱氨酸 （新） 　　化学名为N-乙酰基-L-半胱氨酸 　　①巯基化合物，易氧化，避光保存,临用前配制 　　②可与金属离子络合　　③与两性霉素、氨苄西林有配伍禁忌 　　④作用机制：巯基（SH）能使痰液中糖蛋白多肽的二硫键（－S－S－）断裂，降低痰液的黏滞性　　⑤用于对乙酰氨基酚过量的解毒（巯基与其毒性产物N－乙酰亚胺醌结合，排出体外）　　4.羧甲司坦（新） 　　巯基不是游离的，作用是能使黏蛋白的二硫键（－S－S－）断裂，降低痰液的黏滞性　　A型题 　　例2：某病人正在服呋喃硫胺片剂，因突发上呼吸道感染，出现咳嗽多痰，根据下列药物的结构，推断不宜选用的镇咳祛痰药是 　　　　　　 　　作用是能使黏蛋白的二硫键（－S－S－）断裂　　[答疑编号911260101]　　【答案】C　　B型题[7～9] 　　A.丙酸倍氯米松　　B.茶碱　　C.沙美特罗　　　D.异丙托溴铵　　E.硫酸沙丁胺醇　　7.化学名为16β-甲基-11β，17α，21-三羟基-9α- 氯孕甾-1,4－二烯-3,20-二酮－17,21-二丙酸酯　　[答疑编号911260102]　　【答案】A　　8.化学名为1,3-二甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物　　[答疑编号911260103]　　【答案】B　　9.化学名为1-（4- 羟基-3- 羟甲基苯基-2-（叔丁氨基） 乙醇硫酸盐　　[答疑编号911260104]　　【答案】E　　X型题：　　16.化学结构如下的药物 　　A.吗啡　　B.可待因　　C.有成瘾性，应按麻醉药品管理　　D.外周性止咳药　　E.在体内代谢，有N脱甲基产物　　[答疑编号911260105]　　【答案】BCE 镇咳祛痰药 　　　　　　 第1页