慢性粒细胞白血病治疗药酪氨酸激酶抑制剂进展.pdfVIP

33 5 Vol． 33 No． 5 第 卷 第 期 吉 林 医 药 学 院 学 报 2012 10 Journal of Jilin Medical College Oct． 2012 — 315 — 年 月 :1673-2995 (20 12)05-0315-03 · · 文章编号 综 述 慢性粒细胞白血病治疗药酪氨酸激酶抑制剂研究进展 Progress of Tyrosine Kinase Inhibitors in the treatment of CML ， * ( ， 1320 13) 昌 盛 李晓光 吉林医药学院药学院 吉林吉林 : Bcr-Abl ， 。 摘 要 伊马替尼是首个上市的 蛋白激酶抑制剂 在靶向治疗慢性粒细胞白血病上取得了很大成功 ， 。Bcr-Abl ， 但在临床应用中 部分患者产生了耐药性 激酶结合位点突变是伊马替尼产生耐药性的主要原因 第 ， T315I 。 二代激酶抑制剂达沙替尼和尼罗替尼能克服大部分突变产生的耐药性 但不能有效克服 突变 AP245234 T315I Bcr-Abl ， 。 等针对 突变的 蛋白激酶抑制剂相继出现 展现出较好的临床应用前景 本文综述了 用于治疗慢性粒细胞性白血病的酪氨酸激酶抑制剂。 : ; Bcr-Abl ; ; 关 键 词 慢性粒细胞白血病 抑制剂 伊马替尼 耐药 中图分类号:R977 ． 3 文献标识码:A 慢性粒细胞白血病(chronic myeloid leukemia ， 1 尼罗替尼 CML) ， 1 ～ 2 / 10 ， 是白血病的常见类型 年发病率为 万 (Nilotinib) Novartis ， 约占成人白血病的 15% ，在我国占所有白血病的 尼罗替尼 是 公司开发的 商 ［1］ 品名Tasigna ， 2007 Bcr-Abl 于 年上市的小分子 酪氨 18% ， 。95% 严重威胁人类的生命和健康 以上的 ， 2- 酸激酶抑制剂 与伊马替尼同为 芳氨基嘧啶衍生 CML Ph t (9 :22 )(q34 :q11)，