影响药物作用的因素_.ppt

南京医科大学药理教研室 汪红仪 　影响药物作用的因素 药物因素 一、药物制剂和批号 1.剂型：释放度→ 生物利用度 口服制剂：口服液＞胶囊＞片剂 （缓释剂，控释剂） 注射剂：水剂＞混悬剂＞油剂 透皮贴剂：持久释放 2.工艺和批号：崩解度→相对生物利用度 C T 缓释剂 控释剂 二、给药途径：影响吸收、分布 1) 质差异 硫酸镁 溶液 口服： 导泻、利胆 降压、抗惊厥 静脉注射： (全身作用) (局部作用) 途径：静脉＞吸入＞肌内＞皮下＞直肠 ＞口服＞贴皮 2) 量差异 三. 剂量 1）量变化：剂量依赖关系 2）质变化：剂量↑→反应性质变化 E D 四、药物相互作用 ┍ 吸收：普鲁卡因＋肾上腺素→普鲁卡因吸收↓ 药│ 苯巴比妥＋碳酸氢纳→苯巴比妥吸收↓ 动┤ 分布：竟争性血浆蛋白结合 学│ 代谢：药酶诱导剂,药酶抑制剂 ┕ 排泄┍主动：丙磺舒＋青霉素→青霉素排泄↓ ┕被动：苯巴比妥＋碳酸氢纳 ┍协同作用┍ 相加：1＋1=2 药效学┤ ┕ 增强：1＋1≥2 ┕拮抗作用：1＋1 ＜2 第二节 机体因素 1. 年龄┍儿童药理学：儿童用药规律 ┕老年药理学：老年人用药规律 儿童 儿童特别是早产儿与新生儿机体的各系统的生理功能的发育尚未完全，个体差异较大，对药物的反应常比较敏感，有时与成年人有巨大差别。 处于身心发育阶段，应慎重使用对影响身体和大脑发育的药物如糖皮质激素和对甲状腺功能影响的药物。 例如：常见影响以及禁忌使用的药物 氯霉素：新生儿应用将导致灰婴综合征 氨基苷类抗生素：大剂量引起听力损害 四环素：引起牙齿严重畸型和变色 喹诺酮类：药物可影响软骨发育。 老 人 老人存在生理功能衰退的自然进程，肝肾功能常减退，引起药动学方面的改变。 血浆蛋白量较低：故药物血浆蛋白结合率偏低 药物清除率下降：各种药物血浆半衰期会有程度不同的延长。 药效学方面：对许多药物敏感性增加甚至出现严重反应。 第二节 机体因素 2. 性别：女性 月经期：不宜用抗凝血药以免月经出血过多。 孕妇：应警惕有致畸的可能。 哺乳期：应考虑药物经乳汁对婴儿发育的影响。 分娩期：禁用抗凝血药物如阿司匹林、抑制新生儿呼吸的镇痛药吗啡及影响子宫收缩的药物。 3、遗传因素 种属差异: 人与动物，动物之间 种族差异：种族之间的差异 个体差异：人群差异（高敏性，低敏性） 特异体质：个别人与众不同 基因差异 和变异 4、病理因素 1).肝功能↓→白蛋白合成↓→蛋白结合率↓ →游离血药浓度↑→中毒（剂量↓） 2).肾功能↓→尿蛋白↑ →蛋白结合率↓ →游离血药浓度↑ →中毒（剂量↓） 3).胃肠道↓→药物吸收↓ 4).营养↓→白蛋白合成↓→游离血药浓度↑ →中毒 5、心理因素 ┍精神振奋,情绪激动：降压药、镇静催眠药↓ ┕精神萎靡,情绪低落：免疫功能↓ 精神 状态 心理 活动 ┍信赖 , 愉悦, 暗示治疗→疗效↑ ┕不信任, 抵触, 逆反心理→疗效↓ 安慰剂 30%～50%疗效 疼痛、睡眠、神经官能症 南京医科大学药理教研室 汪红仪