[医学保健]抗过敏药和抗溃疡药.ppt

概述 过敏反应是变态免疫反应 组胺的生物合成和代谢 组胺及其构象 组胺受体 抗过敏药和抗溃疡药的分类 组胺在PH7.4和PH5.4条件下各组分的比例 组胺受体 H1受体,主要分布在支气管、胃肠道平滑肌, 组胺激动H1受体使皮肤、粘膜毛细血管扩张、通透性增加,血浆渗出,发生局部红肿、痒,同时使支气管平滑肌、胃肠道和子宫平滑肌兴奋,导致呼吸困难 H2受体,主要分布在胃、十二指肠细胞壁 组胺激动H2受体使胃酸和胃蛋白酶分泌增加 H3受体,主要分布在中枢神经系统,参与血压、心率和体温的控制 H4存在于小肠、脾和免疫细胞 抗过敏药 抗溃疡药 H1受体拮抗剂 过敏介质阻滞剂 H2受体拮抗剂 质子泵抑制剂 前列腺素类化合物 第一节、抗过敏药 (Antiallergic Drugs) 学习内容 抗过敏药物H1受体拮抗剂的化学结构类型 H1受体拮抗剂的构效关系 合成 Ar1,Ar2为较大体积的苯核、取代苯核、苄基或杂环 X为C,N,O等电子等排体 尾部可以是开链的叔胺,多见二甲氨基,也可以是脂肪杂环 X与N 之间常见2个C原子 抗过敏药物H1受体拮抗剂的化学结构类型 氨基醚类(X=CHO) 乙二胺类(X=N) 哌嗪类 丙胺类(X=CH) 三环类 哌啶类 本章重点提示 H1受体拮抗剂的基本化学结构、化学结构类型、构效关系 代表性药物:苯海拉明、马来酸氯苯那敏、酮替芬、赛庚啶、阿斯咪唑及其作用特点 合成 抗溃疡药物的分类 H2受体拮抗剂的基本化学结构、化学结构类型 代表性药物:西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、奥美拉唑及其作用特点 合成 谢谢 2、杂环稠合咪唑类 拮抗作用是胍基组胺的100倍,几乎无激动作用,但口服无效 活性是布立马胺的10倍,但引起肾脏损害和粒细胞缺乏。 动态构效关系分析 τ型 π型 吸电子基 有利于π型 推电子基 有利于τ型 “我们接到公司的电话, 说甲硫咪脲遭到禁用。之后,我们不得不牵着手过河,因为深怕有人会跳河,每个人都沮丧得不得了。” 关于西咪替丁 西咪替丁是第一个上市(76年,英国)的H2受体拮抗剂,一经问世即成为治疗溃疡的首选药物,刚上市时的价格是20美圆/100粒,是第一个每年销售额超过10亿美圆的药物,以后在世界上100多个国家获准上市。但后来发现,长期应用可以引起轻微的性功能障碍及乳房发育。 关于西咪替丁 2、呋喃类 有效 无效 3、噻唑类 1986年问世,作用是西咪替丁的50倍。 作用为西咪替丁的5-18倍,生物利用度为90-100﹪ 　　上个世纪末,本世纪初，1996年,清华学界对中医气本质，经络实质，阴阳，五行，藏象，中医哲学观等都有了新的全面整体创造性的认识和解说。如，邓宇等发现的:气是流动着的‘信息－能量－物质’的混合统一体；分形分维的经络解剖结构；数理阴阳；中医分形集：分形阴阳集－阴阳集的分形分维数，五行分形集－五行集的分维数；分形藏象五系统－暨心系统、肝系统、脾系统、肺系统、肾系统；中医三个哲学观－新提出的第三哲学观：相似观－分形论等。 　　还包括近代针灸经络的发展史,近代中医气的进展简史,中西医结合史,中医中药史等.在明朝（1368年－1644），著名医学家李时珍的医学巨著《本草纲目》成书，这本书不仅是药物学专着，还包括植物学、动物学、（45传染病q566丙肝964jo乙肝28jgsx甲肝gh）矿物学、化学等方面的知识。《本草纲目》刊行后很快传入日本、朝鲜及越南等亚洲地区，（df肺25s血液f369血小板t5172红血球gdf55m白血球fd2）在公元17、18世纪先后被翻译成多种欧洲语言。另一方面，李时珍是世界上第一个提出大脑负责精神感觉、又发现胆结石病、利用冰敷替高热病人降温以及发明消毒技术的医学家。此外还有王叔和的《脉经》、皇甫谧的《针灸甲乙经》、陶弘景的《本草经集注》、葛洪的《肘后备急方》、巢元方的《诸病源候论》、苏敬的《新修本草》 （df肺25s血液f369血小板t5172红血球gdf55m白血球fd2）、王焘的《外台秘要》、元丹贡布的《四部医典》、《太平圣惠方》、王惟一的《铜人腧穴针灸图经》等大量医学典籍问世。自明朝中医发展已经达到了顶峰，（45传染病q566丙肝964jo乙肝28jgsx甲肝gh）出现了诸多的医学流派。同时在朝鲜研究中医的（df高血压958心脏病983u6糖尿病87fr）所谓东医学也得到了很大的发展，例如许浚撰写了《东医宝鉴》。 （df4肺炎88gdg青霉素d25f肝炎df6） 　　自清朝末年，中国受西方列强侵略，国运衰弱。同时现代医学（西医）大量涌入，严重冲击了中医发展。中国出现许多人士主张医学现代化，中医学受到巨大的挑战。人们开始使用西方医学体系的思维模式加以检视，中