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消化系统药物 中药学院药理教研室 第一节 助消化药 促进胃、肠道中食物消化的药物。 消化药多为消化液中成分。 助消化药及其作用比较 第二节 抗消化性溃疡药 消化性溃疡(胃、十二指肠溃疡)是全球性的慢性消化系统疾病，发病率约10％。 攻击性因子(胃酸、胃蛋白酶的分泌、幽门螺杆菌感染)与防御或细胞保护(粘液分泌、重碳酸盐分泌、前列腺素的产生)失衡所致。 药物治疗的战略是平衡二者关系，以达止痛、促进愈合和防止复发的目的。 抗溃疡病药是一类能减轻溃疡病症状、促进溃疡愈合、防止和减少溃疡病复发或并发症的药物。 抗溃疡病药分为： ①抗酸药， ②抑制胃酸分泌药， ③增强胃粘膜屏障功能药物， ④抗幽门螺杆菌药物。 一、抗酸药 抗酸药是一类弱碱性化合物，能降低胃内酸度和胃蛋白酶的活性，缓解其对胃及十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激，减轻疼痛；有些抗酸药还可形成胶状保护膜，有利于溃疡愈合。临床主要用于胃及十二指肠溃疡和胃酸过多症。 常用抗酸药有三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸氢钠、氧化镁、碳酸钙等。 服药时间应在餐后1-1.5 h，其缓冲作用可长达3-4 h。如睡前加服一次，可中和夜间所分泌的大量胃酸，疗效较好。常采用复方制剂，以达作用迅速持久、少吸收、少产气、不引起便秘或腹泻、保护粘膜胃粘膜效果。 二、抑制胃酸分泌的药物 一类能减少胃酸分泌，降低胃液酸度，缓解溃疡症状，促进溃疡愈合的药物。 包括： 1、H2 受体阻断药； 2、M 受体阻断药； 3、促胃液素受体阻断药； 4、H+-K+-ATP酶抑制药。 1. Ｈ2受体阻滞药 阻断Ｈ2 受体→胃酸分泌↓→胃蛋白酶活动↓→↓溃疡 阻断H2受体： ①基础胃酸，夜间胃酸分泌均↓； ②抑制胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌； ③胃蛋白酶分泌↓。 西米替丁(Cimetidine) 临床应用： 消化性溃疡，上消化道出血。 不良反应：发生率1-5%。 头痛、头晕、乏力、腹泻、便秘、皮疹、肌肉痛等 C.N.S：焦虑、定向障碍、幻觉； 内分泌：抗雄激素，促催乳素分泌； 其它：心动过缓、肝、肾损害，WBC↓； 肝药酶抑制作用。 2.M1受体阻断药 哌仑西平(pirenzepine) 选择性地阻断胃壁细胞的M1胆碱受体，抑制壁细胞的泌酸功能，可使基础胃酸分泌和五肽促胃液素、胰岛素引起的胃酸分泌受到抑制，并减少胃蛋白酶分泌、保护胃粘膜。 用于治疗消化性溃疡、预防溃疡病出血。疗效与H2受体阻断药相似。若两者合用，效果更佳。不良反应轻微。 3. 促胃液素受体阻断药 丙谷胺(proglumide，二丙谷酰胺) 竞争性阻断胃壁细胞上的促胃液素受体，特异性减少促胃液素分泌，进而抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，并具有保护胃粘膜和促进溃疡愈合的作用。 用于治疗胃及十二指肠溃疡，溃疡愈合率与西咪替丁相似。亦可治疗胃炎及上消化道出血。不良反应轻微。 4. 质子泵抑制药 H+-K+-ATP酶又称质子泵（ H+泵） 贮于壁C的管状囊泡和分泌管上→有 H+、Mg2+、ATP→H+-K+-ATP酶被磷酸化→H+移至胃内，K+移至壁细胞内→胃酸分泌。 该酶是多种胃酸分泌刺激的效应环节，影响该酶的药物作用强大。 奥美拉唑(omeprazole，洛塞克，losec) 能选择性的浓集于壁C膜分泌小管系统，与壁细胞H+-K+-ATP酶不可逆结合并灭活该酶，抑制胃酸、胃蛋白酶分泌。 对胃泌素、组胺、Ach、食物等因素均可抑制。 24 h抑制率达95%； 清晨口服20 mg可控制胃内pH在3以上达16-18 h； 大剂量可达无酸状态； 有抗幽门螺旋杆菌作用。 奥美拉唑 适用于胃及十二指肠溃疡、返流性食管炎及上消化道出血等。 不良反应：短暂而轻微，主要有恶心、呕吐；腹痛、腹泻、便秘；头晕、头痛、嗜睡、失眠；偶见皮疹、外周神经炎、白细胞减少等。连续用药≯8周。 三、粘膜保护药 胃黏膜屏障包括：细胞屏障、黏液-HCO3-盐屏障 能防止有害因子损伤胃黏膜，黏膜上皮能迅速重建和再生，有修复作用。 屏障功能受损可导致溃疡。 主要药物：前列腺素衍生物、硫糖铝、铋剂等 米索前列醇 可刺激胃黏液和-HCO3盐分泌→维持黏膜细胞完整性→增强黏液-HCO3-盐屏障、黏膜细胞屏障 临床应用： 胃、十二指肠溃疡、胃炎所致出血； 非甾体抗炎药所致胃黏膜损伤、溃疡， 防止复发。 不良反应： 轻，主要为稀便或腹泻；能兴奋子宫，致流产，孕妇禁用。 硫