尼群地平自微乳释药系统的研讨.pdfVIP

摘 要 近年来剂型研究的重点主要放在提高药物生物利用度，以及研 究如何降低给药剂量，减少副作用，缓控释及具有靶向作用的制剂 等方面上。目前自乳化与自微乳给药系统的研究报道日益增多。 本文以尼群地平为模型药物，用非离子型表面活性剂为主要乳 化剂，在制备相图的基础上初步选定了表面活性剂的种类。用HPLC 法测定尼群地平在不同种类及比例的油相及表面活性剂中的溶解 度，进一步确定了以十四酸异丙醋作油相，Labrasol:Tween-80=1: 2的混合物及十二烷基硫酸钠作混合表面活性剂的自乳化给药体 系。该体系加水后形成微乳的平均粒径为ll.lnm。考察了自微乳释 药系统在不同溶出介质包括蒸馏水、O.lmol/LHCI,pH6.8磷酸盐 缓冲液中的溶出曲线，结果表明，三条溶出曲线无明显差异，45min 时的溶出度均在75%以上，说明自微乳释药系统大大提高了尼群地 平在水中的溶出度。 初步稳定性试验表明，尼群地平自微乳释药系统在40℃条件下 放置10天，其含量、溶出度无明显变化;在RH75%的条件下，有 明显吸湿现象;在强光照射下，含量、溶出度下降较大;在包装条 件下40C,RH75%的条件下加速试验3个月，结果表明自微乳释 药系统质量稳定。