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以肿瘤低氧为靶点的生物还原剂的研究进展
药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 2009, 44 (7): 695−702 ·695 ·
以肿瘤低氧为靶点的生物还原剂的研究进展
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刘井宝 , 傅 磊 , 胡永洲 , 姜发琴
(1. 上海交通大学药学院药物化学教研室, 上海 200240; 2. 浙江大学药学院药物化学教研室, 浙江 杭州 310058)
摘要: 肿瘤低氧是实体瘤发展过程中必经的过程, 是引起肿瘤耐药、复发、侵袭和转移的重要原因。低氧肿
瘤细胞对放疗化疗有一定的耐受。肿瘤低氧已成为肿瘤药物治疗的一个重要靶点, 近年来, 以肿瘤低氧为靶点的
生物还原剂在治疗肿瘤方面取得了很大的进展。本文对生物还原剂研究的最新进展予以综述。
关键词: 低氧; 肿瘤; 生物还原剂
中图分类号: R916 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (2009) 07-0695-08
Recent advances in the study of bioreductive drugs targeted tumor hypoxia
1 1 2 1*
LIU Jing-bao , FU Lei , HU Yong-zhou , JIANG Fa-qin
(1. Department of Medicinal Chemistry, College of Pharmaceutical Sciences, Shanghai Jiaotong University, Shanghai 200240,
China; 2. Department of Medicinal Chemistry, College of Pharmaceutical Sciences, Zhejiang University, Hangzhou 310058, China)
Abstract: Tumor hypoxia is the necessary process in the development of solid tumors, which is the key
factor for drug resistance, recurrence, attack and shift of tumor. Hypoxic tumor cells have a certain extent of
tolerance to radiation and chemotherapy. Tumor hypoxia is an important target for medication therapy. In the
recent years, the bioreductive drugs targeted tumor hypoxia has made great process in the treatment of tumors.
The latest advances of bioreductive drugs targeted hypoxia were reviewed in this paper.
Key words: hypoxia; tumor; bioreductive drug
肿瘤中实体瘤占了 90% 以上, 低氧是实体瘤发展过 物的醌结构的化合物如吲哚醌 EO9 、蒽醌 AQ4N 及
程中必经的环境条件之一, 是实体瘤对放疗、化疗产 苯醌 RH-1 在体内和体外肿瘤细胞中都表现出高的
生耐受的重要原因, 低氧和肿瘤的转移及恶化关系
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