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斑蝥素含量测定方法研究进展 2011年39卷第l0期广州化工?49? 斑蝥素含量测定方法研究进展 胡朝阳 (福建省产品质量检验研究院,福建福州350002) 摘要:斑蝥素是一种具有特殊作用的天然活性物质,具有抗恶性肿瘤等重要l临床应用,添加到生发类化妆品中,还具有对皮 肤止痒,改善局部神经营养及刺激毛根,促进毛发生长的作用,但其毒性也很强烈,化妆品卫生规范对其添加量有严格规定.本文对 斑蝥素的含量测定方法进行了详细介绍. 关键词:斑蝥;斑蝥素;含量测定 ResearchProgressontheQuantitativeDeterminationofCantharidin HUChao——yang (FujianInspectionandResearchInstituteforProductQuality,FujianFuzhou350002,China) Abstract:Cantharidinwasanaturalactivesubstancewithimportantclinicalapplicationssuchasanti—cancerandSO on.Addingittohairbreedingcosmetics,itcanrelieveitching,improvenutrition,stimulatethehairrootandpromote growthing,butitstoxicitywasalsoverystrong,SOtherewerestrictrequirementsonitsdosageforcosmetics.Thequantita— tivedeterminationmethodsofcantharidinweredescribedindetail. Keywords:cantharides;cantharidin;quantitativedetermination 斑蝥,别名芫青,花斑毛等,是芫青科昆虫南方大斑蝥或黄 黑小斑蝥的虫体,性寒味辛,为剧毒中药材.斑蝥外用能蚀死 肌,敷疥癣恶疮,内服有攻毒,逐瘀散结,抗肿瘤等作用….现代 医学研究证明,斑蝥的药用成分主要是斑蝥素,是一种具有特殊 作用的天然活性物质. 近年来,斑蝥素被越来越广泛地利用,人们对其研究逐步深 入.斑蝥素除具有抗恶性肿瘤等重要临床应用外,还可添加到 生发类化妆品中,具有对皮肤止痒,改善局部神经营养及刺激毛 根,促进毛发生长的作用,但由于毒性较大,在化妆品卫生标准 对原料的要求中规定,生发类化妆品中斑蝥素的含量不允许超 过l%,其他化妆品中不得含有.因此本文将对斑蝥素的理化 特性,提取方法,含量测定方法作一介绍. 斑蝥素(cantharidin,CA),亦称芫青素,分子式为C.H.0, 分子量为196.200,学名为外一2,3二甲基一1,4氧桥一六氢化 邻苯二甲酸酐,是一种天然单萜类物质,是斑蝥体内的天然防御 性毒素J.斑蝥素在不同的溶剂中表现出不同的晶型,在丙酮中 呈白色针状;在乙醇中呈白色糠片状;在氯仿中呈白色斜方棱柱 形.熔点为215～216.8℃.溶于丙酮(1:40),氯仿(1:65),乙 酸乙酯(1:150)和油类,微溶于乙醇,乙醚和热水,不溶于冷 水一. 斑蝥素毒性强烈.临床研究表明,无论急性或亚急性毒性 试验,口服微克量斑蝥素,各脏器皆出现病变,其中尤以肝,肾损 害明显.对成人而言,斑蝥素口服致死量为30mg.因此若用 药不当,很容易使人中毒甚至死亡. 1理化特性2提取方法 1810年,法国药物学家Robiquet从斑蝥Lyttavesicatoria中 首次得到斑蝥素晶体;Piccard则于1877年提出斑蝥素的分 子结构式;1914年Gadamer等证实斑蝥素的结构…,如图1所 示. 图1斑蝥素的化学结构 斑蝥素常用的提取方法是浸渍法,用乙醇,氯仿,甲苯等直 接浸泡芫菁成虫,过滤,然后经多次重结晶或升华得到纯品J. 斑蝥素为顺式酸酐结构,用氯仿和苯甲醚混合溶剂提取,重现性 好,提取率也较高…,1985年Carrell提出用浓盐酸酸化虫体 后再用丙酮,二氯甲烷提取可获得比原来多的斑蝥素,经测定红 头豆芫菁的斑蝥素量会比原来高出4倍,据报道用本方法可获 得虫体中95%～99%的斑蝥索.改良后的提取方法为将芫 菁成虫自然风干,然后用丙酮,氯仿及少量浓盐酸的混合溶液于 脂肪提取器上沸腾回流12h,滤去残渣,将溶液浓缩近干,用重 结晶法制得白色片状结晶物即斑鳌素. 李晓飞等建立了上层酸水解,下层氯仿浸提的方法,省略 原方法中浓缩和过柱的步骤,简化了操作,节约了成本.杨兆芬 等报道红头豆芫菁经110℃烘干后的雄虫,用酸水解后提取 作者简介:胡朝阳(1981一),男,工程师,主要从事色谱分析.E—mail:hzy552