中山大学药物化学课件 第四章_药物设计的基本原理和方法（20071007-XS）.pdf

第一节 药物发现 (Drug Discovery) 第四章 • 先导化合物（Lead Compound)是通过各种 方法获得的具有特定生物活性的一个化合 药物设计的基本原理和方法 物，虽然先导化合物可能并不具备理想的药 学性质，但它是新药研究链条的起点。 先导化合物的发现途径 （2 ）从天然生物活性物质中发现 • (1) 随机发现 • 自然界是潜在的先导化合物的丰富来源。 • 通过偶然事件发现先导化合物,并进一步开发成 这些来源主要有：植物群、动物群、微生 上市药物. 青霉素的偶然发现, 顺铂抗肿瘤药物 物、海洋生物、人体化学物质 的发现 H H H N S H N Cl Me 2 Pt O N Me H N Cl O 2 COOH 苄基青霉素 (青霉素G) 顺铂 O O O O O O • 植物中含有大量结构多变的生物活性物质, O O 很多现代药物均来源于植物. 如吗啡, 奎 O OH 宁，紫杉醇, 青蒿素等. 青蒿素 二氢青蒿素 O O O O O O