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情境一 中枢神经系统药物
构效关系 （1）、解离常数 （2）、脂水分配系数 （3）、体内的代谢过程 作用与脂水分配系数的关系 –一定的脂水分配系数 –保证药物既能在体液中转运，又能透过血脑屏障到达作用部位 –溶于水 在体液中转运 –溶于脂 透过细胞膜 起效快的结构特点 ??碳数超过8，具有惊厥作用 ??在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和 增加脂溶性 –如Hexobarbital pKa为7.4，在生理pH值时，大约有90.91%未解离，因此起效快。 –若在2个氮原子上都引入甲基，则产生惊厥作用。 * * 情境一 中枢神经系统药物 中枢神经系统 中枢神经的血脑屏障 任务一：镇静催眠药 催眠药和镇静药 催眠药:引起类似正常睡眠状态的药物 镇静药:使服用者处于安静或思睡状态的药物。?? 1998年预计有2160万美国人患有失眠，?? 在欧洲和日本为3070万药 催眠镇静与剂量的关系 小剂量镇静 中等剂量催眠 大剂量深度抑制（麻醉） 过量死亡(自杀) 苯巴比妥的用法 镇静 催眠 麻醉 口服 口服 肌注 0.015-0.03g 0.03-0.09g 0.1-0.2g 一日三次 睡前服 术前1/2-1小时 重点药物的学习内容 1，结构与 命名 4，理化 性质 5，作用和 代谢 3，合成 6，同类 药物 7，构效 关系 2，发现 本任务主要目标 1. 异戊巴比妥 2. 地西泮 异戊巴比妥 Amobarbital am(yl) = 戊基 发现 ?? 巴比妥1903年 苯巴比妥1912年用于临床 ??2500种巴比妥类化合物被合成和研究 ??约50种在市面上销售 知识链接：其它巴比妥类药物 类型 药物名称 长时 巴比妥 苯巴比妥 中时 异戊巴比妥 环己烯巴比妥 短时 司可巴比妥 戊巴比妥 超短时 己锁巴比妥 硫喷妥钠 *
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