抗菌药物临床.ppt

2、头孢菌素类 第四代 特点： (1)有较强的抗菌活性，抗菌谱较广； (2)与青霉素结合蛋白(PBPS)亲和力较强，故对革兰阳性球菌亦有一定的抗菌活性； (3)不易受β—内酰胺酶所分解。 2、头孢菌素类 ①头孢吡肟(Cefepime、头孢哌姆、马斯平Maxisime) 本品对大肠杆菌、奇异变形杆菌及能产生β—内酰胺酶的弗氏枸橼酸菌、粘质沙雷菌、摩根氏菌等抗菌活力优于第三代头孢菌素。对脑膜炎、淋病双球菌有效。对金葡菌、非肠原链球菌、肺炎双球菌亦有效。对绿脓杆菌活性与头孢他啶相当。但对厌氧菌效果较差。本药无诱导β—内酰胺酶作用。 2、头孢菌素类 马斯平可透入气管、腹腔、胆汁及脑脊液，不良反应轻而少。适用于脑膜炎、肺炎、皮肤及软组织感染、骨关节及腹腔感染。但对腹腔感染宜加用抗厌氧菌药物如甲硝唑、替硝唑或氯洁霉素等抗庆氧菌较强的药。对免疫力低、白细胞减少患者的感染，宜与喹诺酮类或氨基糖苷类或抗绿脓杆菌的青霉素类(如氧哌嗪青霉素等)或甚至与头孢他啶合用。本品常用剂量：2克／次，每8-12小时1次，静脉注射或静脉滴注。 ②其他四代头孢菌素有头孢哌隆(Cefepirome)、头孢克列定(Cefaelidine)和E1077。 3、单环β—内酰胺类 特点： ①对革兰阴性杆菌有强大活性； ②对β—内酰胺酶高度稳定； ③对肾无毒性； ④对革兰阳性茵和厌氧菌抗菌活性差； ⑤脑脊液中浓度低。 3、单环β—内酰胺类 3．1 氨曲南(噻肟单酰胺菌素、菌克单 azatam) 本品对革兰阴性杆菌有强的抗菌活性、甚至比头孢他啶及某些氨基糖苷类抗茵活性强，但对绿脓杆菌的抗菌活性低于头孢他啶。对β—内酰胺酶高度稳定，无肾毒性。适用于革兰阴性杆菌、绿脓杆菌感染。但对革兰阳性和厌氧菌抗菌活力低。剂量：1-4克／日，分2-4次，静脉注射或静滴。 3．2 卡芦莫南(Cairumonam) 本品对革兰阴性需氧杆菌有较强抗菌活性，抗菌谱与氨曲南相似。 4、碳青霉烯类 4．1 亚胺培南(亚胺硫霉素、伊米配能Imipenem) 本品对需氧革兰阴性杆菌具有高度抗菌活性，对需氧革兰阳性球菌也有抗菌作用。对脆弱类杆菌等厌氧菌亦有强大抗菌作用。对β—内酰胺酶稳定，且对绿脓杆菌、大肠杆菌所产生的β—内酰胺酶有抑制作用。本药用于多重耐药革兰阴性杆菌、复数菌所致严重医院内感染，或中、重度感染。也可用于需氧菌和厌氧菌混合感染。本药不宜作为预防用药。本品主要副作用为神经系统症状包括肌痉挛、惊厥和精神障碍等，亦可有腹泻及轻度肾损害。 4、碳青霉烯类 4．2 美罗培南(Meropenem、美平Mepem) 本药抗菌谱较广，对革兰阴性杆菌有强的抗菌活性，对绿脓杆菌亦有抗菌活性；对革兰阳性菌及部分厌氧菌均有较强的抗菌活性。本品对β—内酰胺酶稳定，对人体的肾脱氢肽酶—I稳定。本品主要用于大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌、粘质沙雷菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌、拟杆菌及假单胞菌属以及革兰阳性球菌中葡萄球菌、链球菌、肠球菌等的中度或重度感染。本药主要的副作用过敏性皮疹，甚至过敏性休克，对肝脏损害较为多见，肾损害及神经系统症状。剂量：1—2克／日，分2-3次静脉滴注。 4、碳青霉烯类 4．3 喀而本宁 本药物点是对抗甲氧西林的金葡菌及绿脓杆菌有效，对β—内酰胺酶稳定。 5、氨基糖苷类 对需氧革兰阴性杆菌具有强大的杀菌活性，对葡萄球菌属亦有一定抗菌活性，但对肺炎球菌、溶血性链球菌等抗菌作用较差。本类药对耳、肾有毒性。本类药为革兰阴性杆菌中、重感染首选药物之一，且常与广谱青霉素或头孢菌素联合应用。本类药物对耳、肾有毒性，故不宜作为一般感染的一线药物使用，最好不作局部使用。氨基糖苷类药物均可与β—内酰胺类抗菌药和其他类抗菌药物联合应用，可取得协同或相加的作用。 6、喹诺酮类 本类药物是浓度依赖性杀菌剂，抗菌谱广。对革兰阴性杆菌、绿脓杆菌、金葡菌、军团菌均有抗菌活性，而对革兰阳性球菌如肺炎球菌、链球菌抗菌活性较差。本类药物在组织体液(如肺组织、支气管分泌物等)浓度可超过血药浓度。本类药适用于需氧革兰阴性杆菌所致各类感染，及中、重度感染。 近几年来此类药发展极为迅速有提出分代之见解，其分类： 6、喹诺酮类 第一种方法： 一代：萘啶酸、吡咯酸等仅对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、少数变形杆菌有一定抗菌活性。 二代：吡哌酸、西诺沙星、密洛沙星等，在一代基础上扩大对绿脓杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌属亦有一定的抗菌活性。 6、喹诺酮类 三代：诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、环丙沙星等。在一代、二代基础上扩大对葡萄球菌等革兰阳性菌亦有一定抗菌活性。 四代：司帕沙星(司氟沙星)、曲伐沙星、莫西沙星、加替沙星等