精神科药品发展史及产品析.ppt

氯氮平副作用 神经递质效应 抗多巴胺D2受体效应 EPS极弱.不升高催乳素水平.发生恶性综合征. 抗5HT2A 受体效应 癫痫发作.致强迫.恶心和呕吐. 抗α1受体效应. 镇静.鼻塞.引起无痛腮腺肿大.血管扩张引起直立性低血压.阴茎异常勃起.尿失禁.(麻黄素)遗尿(丙咪嗪.舒必利.缩泉丸. 抗α2受体效应 癫痫发作.高血压.增加交感神经张力 抗胆碱能效应 视力模糊.口干.心动过速.便秘.流涎.(缩泉丸.塞庚啶) 抗组胺能效应 引起镇静.体重增加.氯氮平奥氮平甲硫哒嗪氯丙嗪利培酮氟哌啶醇氟奋乃静. 氯氮平副反应 粒细胞缺乏 粒细胞减少 增加嗜酸性细胞而抑制骨髓 中性白细胞形成.抑制脱氧核糠核酸形成而抑制骨髓中性白细胞再生. 轻度.白细胞3.0~3.5*10.9/L中性细胞1.5*10.9中度(2.0~3.0)*10.9/L中性细胞(1.0~1.5)*10.9重度中性细胞2.0*10.9/L中性细胞1.0*10.9/L(白血生.鲨肝醇.利血生.碳酸锂.输粒细胞.静注地塞米松.) 代谢综合征 体重增加 抗5-HT2A.5-HT2C.H1受体.α1受体M1受体比抗D2受体强 糠屎病 增加胰岛β细胞的基础胰岛素释放.抑制脂肪分解 高血脂症 甘油酸脂升高 嗜酸细胞增多症 嗜酸细胞 引起心内膜炎.心肌炎和心包炎. 其它症状 周期性猝死.发热.QT间期.胰岛炎.三联症(粒细胞缺乏.药物性肝炎.剥脱性皮炎 主要生产厂家 山东齐鲁制药厂 徐州恩华制药厂 湖南洞庭制药厂 山东平原制药厂 利培酮 适应症 症状分类 作用基理 精神分裂症 阳性症状 阻断D2受体控制阳性症状 阴性症状和认知功能 阻断中脑-皮质通路突触前膜上的5-HT2A受体.导致多巴胺脱抑制性释放.激动D1受体.改善阴性和认知功能.阻断α2受体导制NE脱抑制性释放改善阴性症状 抑郁症状 激动多DA和NE神经元的突触前膜上的5-HT2A能抑制DA和NE释放.激动NE和5HT神经元的突触前膜上的α2抑制NE和5HT释放 激越和攻击 阻断α2受体引起5HT释放增加.阻断DA的D2受体α1受体抗激越和攻击 利培酮 适应症 症状分类 作用基理 情感性精神障碍 抗躁狂 阻断D2.受体和α1受体而抗躁狂 抗抑郁 抗抑郁.阻断5HT2A和α2受体增加单胺释放 精神病性抑郁 阻断D2.阻断5HT2A和α2受体增加单胺释 放抗精神病性抑郁 焦虑障碍 强迫症 阻断α2引起5HT脱抑制释放.阻断DA的D2 创伤后应激障碍 阻断DA的D2受体对创伤有关的幻觉.闪回和易激惹有效 儿童精神障碍 多动-抽动综合征.伴抽动障碍的注意缺陷多动障碍.伴品行和违抗障碍的注意缺陷.孤独症. 其它 躯体变形障碍.物质滥用.分裂性人格障碍.阿尔采莫病.谵妄.其它器质性精神障碍 利培酮不良反应 神经递质效应 抗DA的D2受体效应 1:认知损害.2:锥体外系反应.3:引起高催乳素血症闭经(金刚烷或溴隐亭.抑制抗利尿素.(尿量增加) 抗5-HT2A受体效应 偶尔诱发幻觉妄想.引起躁狂样发作(高剂量).唤醒.心血管症状.胃肠反应.升高血糖.引起代谢综合征为中度. 抗α1受体效应 镇静.血管扩张.尿失禁.射精不能 抗α2受体效应 视物模糊.心动过速.便秘. 抗胆碱能效应 无抗胆碱能不良反应 抗组胺H1受体效应 抗组胺H1受体效应很弱.镇静效应很弱. 其它 肝脏.骨髓.皮肤.体重.血脂.心脏.致畸.哺乳 主要生产厂家 商品名 规格 生产厂家 维思通/口服液/恒德 1mg/2mg*20s 西安杨森制药有限公司 卓菲 1mg*20s 天津药物研究院 思利舒 1mg*20s 徐州恩华制药厂 卓夫/口崩片 1mg*20s/3mg/ 山东齐鲁制药厂 可同口崩 1mg*20s 吉林西点药业科技发展公司 敬平 1mg*20s 北京天衡药物研究院南阳天衡制药 胶囊 1mg*20s 宁波大红鹰药业股份有限公司 单克 2mg*20s 常州四药制药有限公司 索乐 1mg*20s 浙江华海制药厂 奥氮平 适应症 症状类型 作用基理 精神分裂症 阳性和阴性症状 阻断边缘系统D2控制阳性症状.阻断5-HT2A.引起DA脱抑制性释放.激动突触后膜D1受体.拟谷氨酸能.改善阴性症状. 认知障碍 抗5-HT2A受体引起多巴胺脱拟制性释放.抗α2受体引起NE脱抑制性释放.拟谷氨酸能.改善阴性 抑郁症状 阻断5-HT2A受体,导制NE和DA脱抑制性释放.阻断NE和5HT神经元上的α2受体引起N