乳酸环丙沙星滴眼剂的配制与质控及使用.docVIP

精品论文 参考文献 乳酸环丙沙星滴眼剂的配制与质控及使用 熊燕 ( 湖北省丹江口市汉江集团汉江医院 湖北丹江口 4 4 2 7 0 0 ) 【中图分类号】R943 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2012）06-0395-01 乳酸环丙沙星(C P F X)滴眼剂，《中国医院制剂规范)1995版和《湖北省医院制剂规范)1999版均未收载。据报道[1]环丙沙星滴眼剂点眼后，泪液、虹膜一睫状体、角膜、房水、玻璃体等各组织中均有较高的分布浓度，且远大于敏感菌的抗菌浓度。这是CP FX全身用药所不能达到的，证明CPFX滴眼剂值得临床推广使用。 1 CPFX滴眼剂的配制 1．1处方 乳酸环丙沙星5．1g，硼酸21．5g(相当于环丙沙星3．0g)，E D T A一2N a0.1g，P V P—K30 20g，硼砂0.15g，羟苯乙酯0．3g，注射用水加至1000ml。 1．2配制 取乳酸环丙沙星和Er Y r A-2N a，羟苯乙酯溶于适量热蒸馏水中为l液；取P V P—K30、硼砂、硼酸加水适量搅拌溶解为Ⅱ液。将I液和Ⅱ液合并，搅拌均匀后，添加注射用水至全量，搅匀，过滤，l05deg;C流通蒸汽灭菌，无菌分装即得。 1．3处方 分析 硼砂和硼酸作PH调节剂和渗透压调节剂；EDTA一2Na作络合剂,PVP—K30用作增粘剂和滞留剂；羟苯乙酯为防腐剂。 2 质量控制 2．1性状 本品为无色或几乎无色的澄明体，无臭、味苦咸。 2．2检查 ①PH为5.00-5.30；②其它应符合（中国药典）2000版附录滴眼剂项下的有关规定。 2．3鉴别 ①取本品两份，分别用(9一l000)Hd溶液和0.05mol／1NaoH液稀释至5ug/ml，分别在277nm和272nm处有最大吸收峰o②取本品8ml，在水浴上蒸干后，残渣应显有机氟化物阳性反应。 2．4含量测定 2．4．1标准曲线的制备 精密称取105deg;C干燥至恒重的环丙沙星500m g，置250m l量瓶中，加适量10％乳酸溶解后，加水至刻度，摇匀。分别精密量取稀释液3ml，4m l，5m l，6m l，7m l，8m l，9m1置于l00m l量瓶中，用0．05m o l／1 N a o H释至刻度。其含量分别为3，4，5，6，7，8，9u g／m l在272n m处测定其吸收度(A)，回归方程为A=0．005143+0．103179C，r=0．9999，(n=7)。 2．4．2样品测定 精密量取CPFX滴眼剂5ml，置l00ml量瓶中，加0．05m o l／1 N a o H液至刻度，摇匀；再精取???液4m1置于100m l量瓶中，加0．05tool／1 NaoH稀释成6ug／ml溶液，用紫外分光光度法，以0．05mol／1 NaoH液为空白，在272nm处测定吸收度(A)，代入标准曲线回归方程，计算含量(C)。 2．5刺激性试验 2．5．1家兔眼刺激试验 取健康家兔4只，左、右眼分别滴加本品2滴、生理盐水2滴，每日4次，连续7天，均未见红肿或分泌物增多。 2．5．2 10名自愿受试者 每日滴3次，每次2滴，连续3天，结果9人认为无不适感，l名认为有一过性刺激感。 3 使用 3．1适应症 革兰氏阳性和阴性菌引起的结膜炎、角膜炎等。 3．2用法与用量 C P F X滴眼剂点眼后在泪液中的t1/2 beta;为0．81h，提示给药间隔可在4h以上。故每日3次，每次l～2滴。 3．3使用负责期 将CPFX滴眼剂作留样观察，每隔2个月测含量一次，6个月时，其含量相当于标示量的98.9％，故使用负责期为6个月。 参考文献 [1]周远大，等.环丙沙星滴眼剂在家兔眼内的组织分布及其药物动力学．中国医院药学杂志，1997；17(1)：6